[发明专利]2′－氟代核苷

权利要求书

1.下式的2’-α-氟-核苷或其药用盐：

其中

碱基是嘌呤或嘧啶碱基；

R¹是OH，H，OR³，N₃，CN，卤素包括F，或CF₃，低级烷基，氨基，低级烷基氨基，二低级烷基氨基，或烷氧基；

R²是H，磷酸根，包括单磷酸根，二磷酸根，三磷酸根，或稳定的磷酸盐前药；酰基，或其它药用离去基团，当体内使用时该基团能提供R²是H或磷酸根的化合物；磺酸酯包括烷基或芳烷基磺酰基、包括甲基磺酰基，苄基，其中苯基选择性被一个或多个上述芳基定义中所述的取代基取代，脂类，氨基酸，肽或胆固醇；而

R³是酰基、烷基、磷酸根或其它药用离去基团，即当体内使用时能裂解为母体化合物的基团。

2.权利要求1的化合物或其药用盐，其中碱基是嘌呤碱基，R²是H、单磷酸根、二磷酸根、三磷酸根或酰基。

3.权利要求2的化合物或其药用盐，其中嘌呤碱基选自鸟嘌呤、腺嘌呤、次黄嘌呤、2，6-二氨基嘌呤和6-氯嘌呤。

4.权利要求1的化合物或其药用盐，其中碱基是嘧啶碱基，R²是H、单磷酸根、二磷酸根、三磷酸根或酰基。

5.权利要求5的化合物或其药用盐，其中碱基选自胸腺嘧啶、胞嘧啶、5-甲基胞嘧啶、尿嘧啶和5-氟尿嘧啶。

6.药物组合物，其中含有与药用载体结合的、治疗有效量的下式化合物或其药用盐：

其中

碱基是嘌呤或嘧啶碱基；

R¹是OH，H，OR³，N₃，CN，卤素包括F，或CF₃，低级烷基，氨基，低级烷基氨基，二低级烷基氨基，或烷氧基；

R²是H，磷酸根，包括单磷酸根，二磷酸根，三磷酸根，或稳定的磷酸盐前药；酰基，或其它药用离去基团，当体内使用时该基团能提供R²是H或磷酸根的化合物；磺酸酯包括烷基或芳烷基磺酰基、包括甲基磺酰基，苄基，其中苯基选择性被一个或多个上述芳基定义中所述的取代基取代，脂类，氨基酸，肽或胆固醇；而

R³是酰基、烷基、磷酸根或其它药用离去基团，即当体内使用时能裂解为母体化合物的基团。

7.权利要求6组合物，其中碱基是选自鸟嘌呤、腺嘌呤、次黄嘌呤、2，6-二氨基嘌呤和6-氯嘌呤的嘌呤碱基或其药用盐。

8.权利要求6的组合物，其中碱基是选自胸腺嘧啶、胞嘧啶、5-甲基胞嘧啶、尿嘧啶和5-氟尿嘧啶的嘧啶碱基或其药用盐。

9. 2’-氟代核苷或其药用盐在制备治疗人的乙型肝炎感染的药物中的用途，其中2’-氟代核苷具有下式：

其中

碱基是嘌呤或嘧啶碱基；

R¹是OH，H，OR³，N₃，CN，卤素包括F，或CF₃，低级烷基，氨基，低级烷基氨基，二低级烷基氨基，或烷氧基；

R²是H，磷酸根，包括单磷酸根，二磷酸根，三磷酸根，或稳定的磷酸盐前药；酰基，或其它药用离去基团，当体内使用时该基团能提供R²是H或磷酸根的化合物；磺酸酯包括烷基或芳烷基磺酰基、包括甲基磺酰基，苄基，其中苯基选择性被一个或多个上述芳基定义中所述的取代基取代，脂类，氨基酸，肽或胆固醇；而

R³是酰基、烷基、磷酸根或其它药用离去基团，即当体内使用时能裂解为母体化合物的基团，其中化合物或其药用盐选择性地与药用载体混和。