[发明专利]旋光苯基缩水甘油酸衍生物的制备方法

权利要求书

1.制备具有式(1)的旋光反-苯基缩水甘油酸衍生物的制备方法：其中R表示苯基，取代或未取代，A由旋光化合物得到，其中具有式(2)的醛：其中R是如上定义的，在碱存在下与具有式(3)的旋光乙酰基化合物接触：其中X表示离去基团，其特征在于使用其中A是由氨基醇得到的具有式(3)的旋光化合物。

2.权利要求1的方法，其中R表示对-甲氧基苯基。

3.权利要求1或2的方法，其中A由具有刚性结构的氨基醇得到。

4.权利要求3的方法，其中A具有环结构。

5.权利要求4的方法，其中A由具有式(4)的氨基二氢化茚醇得到：其中R₁和R₂表示取代中或未取代的含有1-10个碳原子的(杂)烷基、链烯基或(杂)芳基，或芳基磺酰基，，或R₁和R₂和与它们相连的N原子一起构成芳香或脂族环。

6.权利要求5的方法，其中R₁和R₂独立地表示具有1-4个碳原子的烷基或链烯基、苄基或甲苯磺酰基。

7.权利要求1-6中任何一项的方法，其中使用叔丁醇钾作为碱。

8.具有式(3)的旋光化合物，其中X表示离去基团，A由具有式(4)的氨基醇得到和其中R₁和R₂表示取代或未取代的含有1-10个碳原子的(杂)烷基、链烯基或(杂)芳基，或芳基磺酰基，或R₁和R₂和与它们相连的N原子一起构成芳香或脂族环。

9.权利要求8的旋光化合物，其中X表示氯或溴。

10.具有式(1)的旋光化合物，其中R是如上定义的，A由具有式(4)的氨基醇得到，其中R₁和R₂表示取代或未取代的含有1-10个碳原子的(杂)烷基、链烯基或(杂)芳基，或芳基磺酰基，或R₁和R₂和与它们相连的N原子一起构成芳香或脂族环。

11.权利要求8-10任何一项的旋光化合物，其中R₁和R₂彼此独立地表示甲基、乙基、正丙基、异丙基、、正丁基、烯丙基、苄基或甲苯磺酰基。

12.制备苯基缩水甘油酸酯的方法，其中首先按权利要求1-7任何一项的方法制备式(1)化合物，随后使该化合物与碱和醇反应。

13.权利要求12的方法，其中苯基缩水甘油酸酯随后与氨基噻吩反应。

14.权利要求1-7任何一项的方法，其中具有式(1)的化合物随后与氨基噻吩进行反应。

15.权利要求13或14的方法，其中得到的产物随后被环化，并可任选地随后被烷基化和/或酰基化。

16.权利要求15的方法，其中硫氮卓酮被获得为benzothiazepine。