[发明专利]水杨酸和类维生素A皮肤疗法

说明书

发明背景

发明领域

本发明涉及含某些水杨酸酯和类维生素A(retinoids)的美容用组合物及其利用该组合物治疗皮肤病的方法。

相关技术

由于皮肌疾病或正常衰老(慢性衰老)以及外部因素(环境)使得皮肤变质。皮肤疾病包括痤疮、皮肤干燥、头皮屑、角化病、瘙痒、炎性皮肤病、湿疹、牛皮癣和脚癣(tenia pedis)。

慢性衰老导致皮肤变薄和一般性退化。在皮肤自然老化的时候，在供给皮肤营养的细胞和血管中存在还原作用。在皮肤表皮连接处也存在变平现象，这导致抗机械作用减弱。年老者逐渐产生面部细纹、皱纹、皮革化(leatheriness)、变黄、松垂、斑状阴影(色素沉着过多)、老年斑和通常的衰老征兆。

外部因素主要是那些由暴露在太阳下引起的那些。最显著的变化发生在被光线晒破皮的人身上，他们很容易被光线晒伤和不舒服地被晒黑。除了表现在速度加快上外，光损伤的结果与衰老的结果是完全一致的。皱纹、变黄、皮革化、斑状阴影和色素沉着过多都与光损伤有关。对于很多人来说，最大的烦恼是产生皱纹。其是失去青春的主要提示。因此，已经有很多意在消除皱纹的美容疗法报告。

PCT申请WO93/10755和WO93/10756中报道了用水杨酸作为有效的抗皱剂。美国专利5,262,407中报道了利用环状酰化的水杨酸来作抗皮肤老化治疗。在美国专利4,891,227和美国专利4,891,228中也描述了利用水杨酸来治疗痤疮。此外，也利用水杨酸来除掉疣、鸡眼和胼胝；治疗牛皮癣、皮脂溢性皮炎和头皮屑；和表面给药治疗癣感染。在thePhysician′s Desk Reference，第45版，1991,323页中将见到通过商业渠道可购得的含水杨酸产品的目录。

在日本专利4036238(Takasago Perumeny KK)中报道了环状烷基化水杨酸，用于治疗普通痤疮。

非偶然性的刺激常常与使用水杨酸有关。另一问题是，水杨酸不总是很容易地配制成油状组合物。水杨酸衍生物最常见的问题是将酸性官能团游离出来，因此，该衍生物无法防止由酸性引起的刺激。

最近几年，含类维生素A的皮肤护理组合物也变得非常重要。众所周知，也称作维生素A酸或Tretinoin的视黄酸可用于治疗痤疮。最近，已提出利用类维生素A进行抗光老化和光损伤治疗。例如，美国专利4,603,146中公开了利用在软化载体中的维生素A酸来预防皮肤老化。美国专利4,877,805中提到了很多类维生素A，用于恢复和逆转太阳光对人皮肤的损伤。EP0631772中描述了与利激改善量羟基乙酸相结合的视黄酸的应用。

EP0676194中描述了美容组合物，它包含由α-羟基酸、水杨酸或其酯和类维生素A组成的混合液。尽管声称该混合液有各种皮肤学好处，但仍需要进一步改善。

因此，本发明的一个目的是提供一种治疗方法，用于治疗多种皮肤学疾病如痤疮、皮肤干燥、头皮屑、角化病、瘙痒、炎性皮肤病、湿疹、牛皮癣和脚癣。

本发明的另一目的是提供一种治疗方法，用于治疗慢性衰老性疾病，包括出现皱纹和细纹、皮革化、变黄、松垂、斑状阴影(色素沉着过多)、老年斑和衰老的一般征兆。

本发明的另一目的是提供一种治疗方法，用于抵抗环境对皮肤的损伤，包括出现皱纹和细纹、变黄、皮革化、松垂和色素沉着过多。

本发明的另一目的是提供一种治疗方法，利用一组合物和不产生刺激性的活性组分来改善皮肤的状况。

通过下列概要和详细讨论，本发明的这些目的和其它目的将变得更清楚。

本发明概要

本发明提供美容组合物，它包括：

(ⅰ)安全并且有效量的，具有式(Ⅰ)结构的水杨酸酯：

其中R为C₁₁-C₃₀烷基或链烯基：

(ⅱ)安全并且有效量的视黄醇或其C₁₈-C₃₀脂肪酸酯；和

(ⅲ)安全并且有效量的可药用载体。

也提供一种治疗皮肤病的方法，所述皮肤病选自皮肤科的皮肤病、慢性老化、环境侵袭(enviromenlal abuse)及其联合病，该方法是通过将组合物施用于皮肤上进行的，所述组合物包含作为活性组分的视黄醇或其C₁₈-C₃₀脂肪酸酯和具有(Ⅰ)结构的水杨酸酯：其中，R为C₁₁-C₃₀烷基或链烯基。本发明详细描述：