[发明专利]1－碳－(脱硫)－头孢菌素衍生物

权利要求书

1.一种通式I的1-碳-(脱硫)-头孢菌素衍生物：

式中

R¹为氢、任意性氟取代的低级烷基，芳烷基，环烷基，-COR⁴或-C(R⁵R⁶)CO₂R⁷，-C(R⁵R⁶)CONHR⁷；其中R⁵和R⁶各自独立地为氢或低级烷基，或R⁵和R⁶一起形成环烷基；R⁴为氢或低级烷基，R⁷为氢，低级烷基，低级链烯基或羧酸保护基团；

R²为氢，羟基，低级烷基-Q_m，环烷基，低级烷氧基，低级链烯基，环烯基，低级炔基，芳烷基-Q_m，芳基-Q_m，芳氧基，芳烷氧基，杂环或杂环低级烷基，其中低级烷基，环烷基，低级烷氧基，低级链烯基，环烯基，低级炔基，芳烷基，芳基，芳氧基，芳烷氧基和杂环未被取代或被至少一个选自羧基、氨基、硝基、氰基、任意性氟取代的低级烷基，低级烷氧基，羟基，卤素，-COR⁶，-C(R⁵R⁶)CO₂R⁷，-C(R⁵R⁶)CONR⁵R⁸，-CONR⁵R⁶，-N(R⁶)COOR¹⁰，R⁶OCO-或R⁶COO-的基团取代，其中R⁵和R⁶为氢或低级烷基；R⁷为氢，低级烷基，低级链烯基或羧酸保护基团；R⁸为氢，低级烷基或任意性取代的苯基；R¹⁰为低级烷基，低级链烯基或羧酸保护基团；

Q为-CHR-，-CO-或-SO₂-；

R为氢或低级烷基；

R³为羟基，-O-，低级烷氧基，-OM和M代表碱金属；

m为0或1；

n为0，1或2；

X为CH或N；以及其易水解的酯，所述化合物的可药用盐，式I化合物的水合物及其酯和盐的水合物。

2.如权利要求1所述的化合物，其中3-取代基为E型，而7-取代基为Z型。

3.如权利要求1或2所述的化合物，其中n为0或1。

4.如权利要求1-3中任一项所述的化合物，其中R¹为氢，任意性氟取代的低级烷基，环烷基，-COR⁴，-C(R⁵R⁶)CO₂R⁷或-C(R⁵R⁶)CONHR⁷，而R⁴，R⁵，R⁶和R⁷如权利要求1中所定义。

5.如权利要求1-4中任一项所述的化合物，其中R²为低级烷基-Q，其中Q为-CHR-和R为氢；或R²为任意性氟取代的低级烷基、芳基或杂环，低级烷基、环烷基、芳基和杂环未被取代或被至少一个选自硝基、任意性氟取代的低级烷基、羟基或卤素的基团取代。

6.如权利要求1-5中任一项所述的化合物，其中R²为吡啶-2-基、-3-基或-4-基，1-甲基吡啶鎓-2-基、-3-基或-4-基，1-氨基甲酰基甲基吡啶鎓-2-基、-3-基或-4-基，1-(N-苯基氨基甲酰甲基)吡啶鎓-2-基、-3-基或-4-基或1-〔N-(3-氟-4-羟苯基)氨基甲酰甲基〕吡啶鎓-2-基、-3-基或-4-基。