[发明专利]桑枝的醇和/或水浸膏在制备降血糖药物中的应用

说明书

本发明涉及桑枝的醇和/或水提取物在制备降血糖药物中的应用。

据“中药大词典”(上海科学技术出版社，1986出版)记载，桑枝为桑科植物桑(Morus albal L.)的干燥嫩枝，春末夏初采收，去叶，晒干，或趁新切片，晒干。其呈长圆柱形，少有分支，长短不一，直径0.5-1.5cm，表面灰黄色或黄褐色，有多数黄褐色点状皮孔及细纵纹，并有灰白色略呈半园形的叶痕和黄棕色的胚芽。质坚韧，不易折断，断面纤维性。切片厚0.2-0.5cm，皮部较薄，木部黄白色，射线放射状，髓部白色或黄白色，气微，味淡。

桑枝含有上百种化合物，初步分离试验结果证明，其中含有多糖、单糖、植物蛋白、酚类、黄酮类及皂甙、有机酸、氨基酸等成分。具体地讲，桑枝含鞣质，游离的蔗糖、果糖、水苏糖、葡萄糖、麦芽糖、阿拉伯糖、木糖；茎含桑素(Mulberrin)、桑色烯(Mulberrochromene)、环桑素(Cyclomulberrin)、环桑色烯(Cyclomullberrochromene)；木材含桑色素(Morin)、树宁(Cudranin)、桑酮(Maclurin)、四羟基芪(Tetrahydroxystilbene)、二氢桑色素(Dihydromorin)、二氢山奈酚(Dihydrokaempferol)。

桑枝的常规炮制方法主要是，拣去杂质，洗净，用水浸泡，润透后切段晒干。再有炒制法，即：取净桑枝段，置锅内用文火炒至淡黄色，放凉。桑枝的功用主治为，祛风湿、利关节、行水气，治风寒湿痹、四肢拘挛、脚气浮肿、肌体风痒。

本发明的发明者经广泛深入的研究发现，桑枝不仅具有以上所述的功用主治，而且还表现出非常好的降血糖活性。因此，本发明的目的也就在于提供一种由桑枝制备的中药组合物及其在制备降血糖药物中的应用。

根据本发明的中药组合物是通过用醇和/或水提取粉碎的桑枝，然后浓缩得到的提取液而制得的。

上述的“用醇和/或水提取”是本领域普通技术人员所熟知的方法，一般采用水、醇或其混合物对桑枝进行浸泡或加热提取，这些都可以适用于本发明。

具体地，本发明之中药组合物是通过用6-14倍重量比的水、醇或含水醇溶剂，在室温、加热或回流下提取粉碎的桑枝，然后浓缩得到的提取液而制得的。

原药材经粉碎后，用水，醇类如甲醇、乙醇、异丙醇、丁醇等或50-80％的含水醇类在静态或动态下，室温或加热(或回流)提取，提取溶剂量为原药重量的6-14倍，提取可连续或间歇进行，间歇提取时可重复1-4次，然后滤去药渣，滤液在常压或减压、动态状态下浓缩至一定浓度后，保温离心除去不溶物，滤液可进一步浓缩成膏状进行制剂成型。浸膏可经冷冻干燥或真空干燥成干粉，也可把浓缩液体直接喷雾干燥成干粉进行制剂成型。

以上提取滤液又可直接用交换柱，如：大孔树脂、离子交换树脂、凝胶等交换柱，和膜技术进行精制浓缩后，再制成浸膏或干粉。

提取溶剂以水-乙醇较好，提取温度以80-95℃较好，而水提取更好，此时的提取温度以95℃为优选。

溶剂与桑枝的重量比以10-12倍较好，水提取时以12倍更好。

在大型生产中，动态提取较静态提取效果要好。

以上制备的浸膏干粉为棕黄色固状物，易吸潮，味微甜。其质量控制方法如下。

一、鉴别：

1)多糖反应：取制得的浸膏干粉少量，加80％乙醇振摇后离心，弃上清液，沉淀以80％乙醇洗涤两次，沉渣加1ml水溶解后，加入碱性酒石酸铜试剂4-5滴，在沸水加热5分钟。产生棕红色沉淀。

2)薄层色谱：取制得的浸膏干粉约0.1g，加甲醇2ml，用力振摇后取上清液10μl点于硅胶G薄层板上，以二氯甲烷-甲醇(8∶2)展开后，在紫外灯下观察显有3个紫色荧光斑点。

3)紫外光谱：取制得的浸膏干粉0.1g加甲醇10ml超声提取10分钟，离心或取上层清液经稀释后作紫外吸收光谱，在208和283nm波长处有吸收峰。

二、检查：

1)pH值：取制得的浸膏干粉0.1g，加水20ml溶解后依法测定其pH值在5-6范围内。

2)干燥失重：取制得的浸膏干粉在100℃干燥至恒重，减失不超过10％。

三、含量测定：

对以上制得的浸膏或浸膏干粉进行多糖含量测定，以控制其质量。方法如下：