[发明专利]甲状旁腺素类似物无效

专利信息
申请号: 96196926.1 申请日: 1996-07-03
公开(公告)号: CN1199340A 公开(公告)日: 1998-11-18
发明(设计)人: 董正欣 申请(专利权)人: 生物测量公司
主分类号: A61K38/29 分类号: A61K38/29;C07K1/06;C07K14/635
代理公司: 柳沈知识产权律师事务所 代理人: 巫肖南
地址: 美国马*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 甲状旁腺素 类似物
【权利要求书】:

1.下式的一种肽或其药学上可接受的盐:A16-A17-A18-A19-Arg-A21-Glu-A23-A24-Arg-Lys-A27-A28-Gln-A30-A31-A32-A33-A34-R3,其中:

A1是Ser,Ala,或Dap;

A3是Ser,Thr,或Aib;

A5是Leu,Nle,Ile,Cha,β-Nal,Trp,Pal,Phe或p-X-Phe,其中X是OH,一种卤素,或CH3

A7是Leu,Nle,Ile,Cha,β-Nal,Trp,Pal,Phe,或p-X-Phe,其中X是OH,一种卤素,或CH3

A8是Met,Nva,Leu,Val,Ile,Cha,或Nle;

A11是Leu,Nle,Ile,Cha,β-Nal,Trp,Pal,Phe,或p-X-Phe,其中X是OH,一种卤素,或CH3

A12是Gly或Aib;

A15是Leu,Nle,Ile,Cha,β-Nal,Trp,Pal,Phe,或p-X-Phe,其中X是OH,一种卤素,或CH3

A16是Ser,Asn,Ala,或Aib;

A17是Ser,Thr,或Aib;

A18是Met,Nva,Leu,Val,Ile,Nle,Cha,或Aib;

A19是Glu或Aib;

A21是Val,Cha,或Met;

A23是Trp或Cha;

A24是Leu或Cha;

A27是Lys,Aib,Leu,hArg,Gln,或Cha;

A28是Leu或Cha;

A30是Asp或Lys;

A31是Val,Nle,Cha,或缺失;

A32是His或缺失;

A33是Asn或缺失;

A34是Phe,Tyr,Amp,Aib,或缺失;

每一个R1和R2独立地是H,C1-12烷基,C2-C12链烯基,C7-20苯烷基,C11-20萘烷基,C1-12羟烷基,C2-12羟链烯基,C7-20羟苯烷基,或C11-20羟萘烷基;或R1和R2中的一个且只有一个是COE1,其中E1是C1-12烷基,C2-12链烯基,C7-20苯烷基,C11-20萘烷基,C1-12羟烷基,C2-12羟链烯基,C7-20羟-苯烷基,或C11-20羟萘烷基;以及

R3是OH,NH2,C1-12烷氧基,或NH-Y-CH2-Z其中Y是一个C1-12烃部分并且Z是H,OH,CO2H,或CONH2

条件是A5,A7,A8,A11,A15,A18,A21,A23,A24,A27,A28,和A31中至少一个是Cha,或A3,A12,A16,A17,A18,A19和A34中至少一个是Aib。

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