[发明专利]口腔用组合物

说明书

技术领域

本发明涉及口腔用组合物，其含有作为抗菌斑、抗牙垢、抗龋齿剂的大果酸果蔓(cranberries)或大果酸果蔓组成部分如大果酸果蔓提取物或杜鹃花科(Ericaceae family)的其它成员。

据信菌斑引起的疾病(包括牙周炎和牙龈炎)与厌氧细菌感染有关。牙周疾病会影响牙周组织，即牙齿周围的包围和支承组织(即牙周韧带、牙龈和牙槽骨)。牙龈炎和牙周炎分别是牙龈和牙周韧带的炎症。牙龈变性和牙周变性是与组织变性疾病有关的更严重的疾病。炎症和变性疾病统称为复杂性牙周炎。

牙周病是成人牙齿损坏的主要原因。在35岁以后，牙周病引起的牙齿损坏是一个明显的问题。但据估计即便在15岁以前，五分之四的人已有牙龈炎，十分之四的人有牙周炎。

虽然良好的口腔卫生(如通过洁牙剂刷牙)可能有助于减少牙周病的发生，但它不一定能防止或消除牙周病的发生。这是因为微生物引起了牙周病的发生和恶化。因此，为了防止或治疗牙周病，必须用简单机械刷洗以外的某些方法来抑制这些微生物。为了达到这个目的，已经进行了大量研究，旨在开发治疗用洁牙剂、漱口剂以及有效抑制这些微生物的治疗牙周病方法。

牙垢，或有时牙石，是在牙龈边缘的牙齿表面形成的沉积物。牙龈上的牙垢主要出现在唾液管口附近区域，如下排前齿的舌面上，上排第一和第二磨牙的颊面上，以及后磨牙的远中面上。

成熟牙垢包含主要为磷酸钙的无机部分，磷酸钙以类似于骨、釉质和牙质的羟磷灰石晶体点阵结构排列；还存在着有机部分，由脱屑上皮细胞、白细胞、唾液沉积物、食物碎屑和多种微生物组成。

当出现成熟牙垢时，牙齿的颜色会变得明显的白或淡黄，除非通过一些外来物质染色或退色。这从美观的角度来说是不理想的。

现有技术中已提出多种化学和生物物质，用来防止牙垢生成或除去已生成的牙垢。当然，牙医定期的机械去除牙垢是牙病诊所的日常工作。

一般来说，防止牙垢的化学途径包含钙离子的螯合作用和/或阻碍晶体成长以防止牙垢形成和/或通过除去钙以分解成熟牙垢。

在S.Kasket等所著的＂In-vitro Inhibition of Glucosyltransferase From PlaqueBacterium Streptococcus Mutans by Common Beverage and Food Extracts＂(用普通饮料和食物提取物对形成菌斑的细菌变异链球菌的葡萄糖基转移酶进行体外抑制)，Arch Oral Biology，Vol30，No.11/12，pp821-826，1985中揭示了大果酸果蔓汁和其它饮料能抑制形成菌斑的酶这一发现。

然而，S.Kasket等的发现表明：“果汁的功效(用他们的系统测试)主要归因于通过内原性果糖和葡萄糖抑制葡萄糖基转移酶”。

令人惊奇的是，我们已发现大果酸果蔓提取物抑制葡萄糖基转移酶的原因远远超过了能够归因于糖的范围。

这一发现与大果酸果蔓有益于抗龋齿是一致的。

虽然已发现了大量防治牙周病、龋齿和牙垢的方法，但仍然希望且必须研制具有这些性能的改良的产品。另外，虽然上述文章揭示了用大果酸果蔓汁进行的体外实验，但却没有组成局部用组合物(如漱口液、牙膏、口香糖和锭剂)或这些组合物有效的说明。这在很大程度上是因为这些组合物在口中停留时间短暂。另外，这些组合物中许多其它组分可能会影响活性物质的释放。

本发明的一个目的是提供有益于抗菌斑、抗牙龈炎、抗牙周炎、抗龋齿和抗牙垢的组合物，其含大果酸果蔓或大果酸果蔓组成部分如提取物或汁。另外，还可以用杜鹃花科的其它成员，如乌饭树属(blueberries)。

本发明的另一个目的是用以上提到的物质和其它抗菌剂/抗微生物剂的混合物制备有效的产品。

本发明的再一个目的是提供抗牙垢产品，其既在整容上可接受又不会抑制牙齿的矿质补充。

本发明的还有一个目的是提供防治牙垢、菌斑、龋齿、牙龈炎和牙周炎的有效方法。

从以下详细的说明中，这些和其它一些目的将更为清楚。

除非另有说明，这里所用的所有百分比和比例均为重量百分比。同样，除非另有说明，这里涉及的所有测量均于25℃在组合物或纯物质上进行。

                            发明的概述

本发明包括一种口腔用组合物，所述的口腔用组合物包括：

(a)安全有效量的物质，它选自大果酸果蔓、大果酸果蔓组成部分、杜鹃花科的其它成员以及它们的混合物；以及

(b)可接受的载体。