[发明专利]氨基醇衍生物和制备它们的方法

权利要求书

1一种制备2-酰氨基醇衍生物的方法，其包含以下步骤：(A)将由以下式(1)表示的氨基丙醇衍生物：

Y-CH₂-C^*H(NHP¹)-C^*H(OH)-R¹     (1)

其中*代表不对称碳原子；

P¹代表烷基或氨基保护基团；

R¹代表烷基、环烷基或芳基；和

Y代表离去基团，与由R²H表示的胺进行反应，其中R²由以下式(I)至(VI)表示，以合成由以下式(2)表示的氨基醇衍生物：

R²-CH₂-C^*H(NHP¹)-C^*H(OH)-R¹    (2)

其中P¹、R¹和R²均同以上定义，(B)从由式(2)表示的氨基醇衍生物上离去P¹，合成由以下式(3)表示的氨基醇衍生物：

R²-CH₂-C^*H(NH₂)-C^*H(OH)-R¹     (3)

其中R¹和R²均具有与以上相同的定义，和(C)将由式(3)表示的所说的氨基醇衍生物与由R¹¹COOH表示的羰酸或其反应性的衍生物进行反应，其中R¹¹代表可被羟基取代的具有3-18个碳原子的烷基或链烯基，以制备由以下式(4)表示的2-酰氨基醇衍生物：

R²-CH₂-C^*H(NHCOR¹¹)-C^*H(OH)-R¹ (4)其中R¹、R²和R¹¹均具有与以上相同的定义；

其中R³和R⁴是相同或不同的，各自代表氢原子、低级烷基、低级链烯基、羟基低级烷基、低级烷氧基烷基、氨基低级烷基、环烷基、羟环烷基、芳烷基或可以被低级烷基取代的哌嗪子基；

R⁵代表氢原子或相同或不同的选自以下的至少一种取代基：羟基、低级烷基、低级烷氧基、羟基低级烷基、羧基、(低级烷氧基)羰基、芳烷基、哌啶子基、酰氧基、氨基和氨基低级烷基；

R⁶代表氢原子或相同或不同的选自R5所定义的取代基中的至少一种取代基；

R⁷代表可被氧原子断开的低级亚烷基；

R⁸和R⁹为相同或不同的各自代表氢原子、低级烷基、羟基低级烷基，或R⁸和R⁹一同键合到氮原子上代表哌啶子基或吗啉代，它们可被低级烷基取代；

m是2至6的整数；

p是2或3的整数；和

Y代表下式(VII)或(VIII)：

其中R¹⁰代表氢原子、低级烷基、酰基、(低级烷氧基)羰基或吡啶基。

2根据权利要求1的方法，其中式(1)中R¹是烷基或环烷基、或可被1至3个取代基取代的苯基，所说的取代基是相同或不同的，选自低级烷基、低级烷氧基、羟基、羟基低级烷基和硝基；和

式(1)中的P¹是具有3至18个碳原子的烷基，或选自以下的氨基保护基团：(i)可以被硝基、卤原子、低级烷氧基、(低级烷氧基)苯偶氮基或苯偶氮基取代的苄氧基羰基，和(ii)含有可以被芴基或甲磺酰基取代的直链、支链或环状烷基的烷氧基羰基。

3根据权利要求1的方法，其中式(1)中R¹是苯基、二甲氧基苯基或二羟基苯基；和R²是吗啉代。