[发明专利]五元杂芳基-噁唑烷酮

说明书

本发明涉及五元杂芳基-噁唑烷酮类，它们的制法以及它们作为药物的应用，特别是作为抗菌药的应用。

具有抗菌活性的N-芳基噁唑烷酮已见于文献US 5 254 577、US 4 705 799、EP 311 090、US 4 801 600、US 4 921 869、US4 965 268、EP 312 000和C.H.Park等J.Med.Chem.，35，1156(1992)。

对中枢神经系统有作用的噁唑烷酮可见于EP 300 272。

本发明涉及通式(I)的五元杂芳基-噁唑烷酮及其盐和S-氧化物。其中，

R¹代表叠氮基或羟基，或代表式-OR²、-O-SO₂R³或-NR⁴R⁵的基团，其中

R²指含最多8个碳原子的直链或支链酰基或羟基保护基；

R³指含最多4个碳原子的直链或支链烷基或苯基，苯基任选被

  含最多4个碳原子的直链或支链烷基取代；

R⁴和R⁵相同或不相同，为含3至6个碳原子的环烷基、氢、

  苯基或含最多8个碳原子的直链或支链烷基或氨基保护基；

  或者

R⁴或R⁵指式-CO-R⁶的基团，其中

R⁸代表含3至6个碳原子的环烷基、含最多8个碳原子的

  直链或支链烷基、苯基或氢；

A代表五元芳族杂环基，所述五元芳族杂环基含最多3个选自

 S、N和/或O的杂原子并直接通过碳原子键合，还可以含

 有一个稠合的苯环或萘环，其中环基可各自任选以相同或不

 相同的方式被下述基团取代最多三次：羧基、卤素、氰基、

 巯基、甲酰基、三氟甲基、硝基、各自含最多6个碳原子的

 直链或支链烷氧基、烷氧基羰基、烷硫基或酰基或含最多6

 个碳原子的直链或支链烷基，烷基本身又可以被下述基团取

 代：羟基、含最多5个碳原子的直链或支链烷氧基或酰基或

 式-NR⁷R⁸基团，其中

 R⁷和R⁸相同或不相同，指氢、含最多4个碳原子的直链

   或支链烷基或苯基，或者

R⁷和R⁸与氮原子一起形成五至六元的饱和杂环基，所述

  杂环基任选还含有另一个选自N、S和/或O的杂原子

  并且其本身可任选被含最多3个碳原子的直链或支链烷

  基或酰基取代，包括在所述另一个氮原子上取代；和/或

环基任选被式-NR^7′8′基团取代；其中

    R^7′和R^8′相同或不相同，具有前述R⁷和R⁸的意义，并且

        与这些相同或不相同；和/或

环基任选被(C₂-C₈)链烯基苯基、苯基或被含最多3个选

    自S、N和/或O的杂原子的五元或六元饱和或不饱和杂环

    基取代，所述杂环基本身又任选被下式基团取代：

    -CO-NR⁹R¹⁰、-NR¹¹R¹²、-NR¹³S(O)₂-R¹⁴、

    R¹⁵R¹⁶N-SO₂-或R¹⁷-S(O)_a-；其中

    a指0、1或2；

    R⁹、R¹⁰、R¹³、R¹⁵和R¹⁶相同或不相同，指氢、含最

       多6个碳原子的直链或支链烷基或苯基；