[发明专利]二氮杂双环神经激肽拮抗剂无效
| 申请号： | 94194665.7 | 申请日： | 1994-11-14 |
| 公开（公告）号： | CN1046515C | 公开（公告）日： | 1999-11-17 |
| 发明（设计）人： | H·R·霍瓦尔德;K·D·沈克 | 申请（专利权）人： | 辉瑞大药厂 |
| 主分类号： | C07D471/08 | 分类号： | C07D471/08;C07D487/08;A61K31/435;A61K31/495;A61K31/43;A61K31/415 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 唐伟杰 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 二氮杂双环 神经 拮抗剂 | ||
本发明涉及二氮杂双环化合物，含有该化合物的药物组合物以及该化合物在治疗和预防炎症和中枢神经系统疾病以及其他疾病中的用途。本发明的药物活性化合物是P物质受体拮抗剂。
P物质是一种天然产生的属于速激肽族中的十二烷肽，命名为速激肽是由于它们对平滑肌组织的迅速刺激作用。更具体地说，P物质是一种产生于哺乳动物中的药物活性的神经肽，它具有一种由D.F.Veber等人在美国专利US4,680,283中详细描述的特征氨基酸序列。在现有技术中已经普遍证实P物质和其他速激肽与许多疾病的病理生理方面广泛相关。例如，已经表明P物质与疼痛或偏头痛的传导相关(见B.E.B.Sandberg等，Jourual of MedicinalChemistry,25,1009(1982))，以及与中枢系统疾病如焦虑和神经分裂症，呼吸和炎性疾病如哮喘和类风湿性关节炎，风湿性疾病如肌风湿病，以及胃肠道紊乱和胃肠道疾病如溃疡性结肠炎和节段性回肠炎等有关(见D.Regoli的“Trends in Cluster Headache”，由F.Sicuteri等编辑，Elsevier Scientific Pubkishers,Amsterdam，第85-95页(1987))。
下列文件涉及到了具有活性的化合物作为P物质受体拮抗剂：美国专利US5,232,929；美国专利US5,138,060；1992年4月16日公布的WO92/06079；1992年9月17日公布的WO92/15585；1993年1月7日公布的WO93/00330；1993年4月1日公布的WO93/06099。
本发明涉及式下列通式的化合物Ⅰ及其药学上可接受的盐，其中R1是苯基、噻吩基或二苯甲基，其中该二苯甲基的一个苯基可以被萘基、噻吩基、呋喃基或吡啶基任意取代，并且其中的苯基、噻吩基或二苯甲基可以被一个或多个取代基取代，这些取代基分别独立的选自于卤原子、硝基、被一个至三个氟原子任意取代的(C1-C6)烷基，被一个至三个氟原子任意取代的(C1-C6)烷氧基，氨基，羟基(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基，(C1-C6)烷基氨基，(C1-C6)烷基-O-CO-,(C1-C6)烷基-CO-O-，(C1-C6)烷基-CO-,(C1-C6)烷基-O-,(C1-C6)烷基-CO-(C1-C6)烷基-，二-(C1-C6)烷基氨基，-CONH-(C1-C6)烷基，(C1-C6)-烷基-CO-NH-(C1-C6)烷基，-NHCOH和-NHCO-(C1-C6)烷基；
R2是氢或(C1-C6)烷基，或R1和R2共同与它们相连的碳原子形成具有3-7个碳原子的饱和碳环；
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