[发明专利]用于治疗焦虑和睡眠紊乱的咪唑并[1,5-a]喹啉无效
| 申请号: | 94194222.8 | 申请日: | 1994-10-27 |
| 公开(公告)号: | CN1067684C | 公开(公告)日: | 2001-06-27 |
| 发明(设计)人: | 埃里克·J·雅各布森;鲁思·E·坦恩布林克 | 申请(专利权)人: | 法马西亚和厄普乔恩公司 |
| 主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;//A61K31/435;(C07D471/04;23500;22100) |
| 代理公司: | 柳沈知识产权律师事务所 | 代理人: | 巫肖南 |
| 地址: | 美国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 用于 治疗 焦虑 睡眠 紊乱 咪唑 喹啉 | ||
1.式(I)的咪唑并[1,5-a]喹啉及其药物上可接受的盐,其中(I)R3为 (A)-CO-O-R3-1,其中R3-1为 (1)C1-C6烷基, (2)C3-C7环烷基, (3)-(C1-C6烷基)-C3-C7环烷基, (B)芳基,其中芳基为 (1)5-取代的1,2,4-噁二唑-3-基其中R3-6为: (a)-C1-C6烷基, (b)-C3-C7环烷基, (c)-(C1-C4)烷基-C3-C7环烷基, (2)3-取代的1,2,4-噁二唑-5-基其中R3-6如上定义, (3)苯基其中W为1或2,R3-6为-H,-F,-Cl(II)R4为 (A)-H, (B)C1-C4烷基,
(III)R5为-NR5-6R5-7,其中R5-6和R5-7相同或不同,并且选自
(A)-H,
(B)C1-C6烷基,
(C)C3-C7环烷基,
(D)-(C1-C6烷基)-C3-C7环烷基
以及其中R5-6和R5-7与连接的氮原子一起形成选自下列的杂环部分 (1)
其中m为1-4,p为0-4,R5-8选自以下基团
(a)-H,
(b)C1-C6烷基,
(c)C3-C7环烷基,
(d)-(C1-C6烷基)-C3-C7环烷基, (2)
其中m和R5-8如上定义, (3) 其中q为1或2,p和R5-8如上定义,R5-9为
(a)-H,
(b)C1-C6烷基,
(c)C3-C7环烷基,
(d)-(C1-C6烷基)-C3-C7环烷基, (4) 其中m,q,R5-8和R5- 9如上定义, (5) 其中R5-8和R5-9如上定义,(IV)R6为-H,(V)R7为
(A)-H,
(B)-F,
(C)-Cl,
(D)-Br,
(E)-I,
(F)C1-C4烷基,
(G)-(CH2)g-CF3,其中g为0-4。
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