[发明专利]含寡糖的14-氨基甾类化合物及非对映选择性氨基甾类化合物的制造方法

权利要求书

1.如下通式所示的含寡糖的14-氨基甾类化合物及其药学上可接受的酸式盐或酯其中a)R₁为

(i)COOR₅，其中R₅为H；C_1-6烷基；氨基取代的C_1-6低级烷基；芳烷基或杂芳基烷基或碳环；以C_1-6低级烷基为佳；或

(ii)CHR₆OH，其中R₆为氢原子或C_1-6低级烷基；或

(iii)COR，其中R为H；C_1-6低级烷基；氨基取代的C_1-6低级烷基；氨基或二烷氨基；b)R₂为-NR₇R₈，其中R₇和R₈可相同或不同，为氢原子或C_1-6低级烷基c)R₃为

(i)具有如下结构的寡糖残基其中R₉为H、甲基、羟基、羰基、乙酸基、芳烷氧基、杂芳基烷氧基或苯甲酸基；R₁₀为H、甲基、羧基、乙酸基、芳烷氧基、杂芳基烷氧基、苯甲酸基或羟基；R₁₁为O，当R₁₁为末端单糖残基上的取代基时，则为OH、甲基、乙酸基、杂芳基烷氧基、芳烷氧基，R₁₂为H、甲基、甲基羟基甲基或乙酸基甲基；或

(ii)具有如下结构的单糖残基：

其中R₁₄和R₁₅可相同或不同，为H、C_1-6低级烷基、芳烷基、杂芳基烷基、杂芳基或芳基；R₁₇可为H、羟基、乙酸基或苯甲酸基；R₁₈和R₁₉为羟基、乙酸基或苯甲酸基；或

(iii)具有如下结构的寡糖残基

其中R₁₄或R₁₅可相同或不同，为H、C_1-6低级烷基、杂芳基烷基、芳烷基或芳基；R_14a为O，当R_14a为末端单糖残基上的取代基时，则为羟基、甲基、乙酸基、芳烷氧基或杂芳基烷氧基；d)R₄为

(i)OH，或

(ii)H，或

(iii)OR₁₃，其中R₁₃为单糖残基、乙酸基、苯甲酸基、芳烷基或杂芳基烷基e)Z为

(i)-CH-，其中a和b为单键，或

(ii)＝C，其中a和b为双键。

2.按权利要求1所述的化合物，其中R₁为COOR₅，而R₅为C_1-6低级烷基；R₂为氨基；R₃为寡糖残基：

其中R₉为氢、甲基、羟基、羧基、乙酸基、杂芳烷氧基、芳烷氧基或苯甲酸基；R₁₀为羟基、甲基、羧基、乙酸基、芳烷氧基、杂芳烷氧基、苯甲酸基或羟基；R₁₁为氧；当R₁₁为末端单糖糖基上的取代基时，则为OH、甲基、乙酸基、芳烷氧基；R₁₂为氢、甲基、甲基羟基甲基或乙酸基甲基。

3.按上述权利要求之一所述的化合物，其中R₁为COOR₅，而R₅为C_1-6低级烷基；R₂为NH₂；R₃为寡糖残基：其中R₁₄和R₁₅可相同或不同，为H、C_1-6低级烷基、芳烷基、杂芳基烷基、杂芳基或芳基；R₁₇可为H、羟基、乙酸基或苯甲酸基；R₁₈和R₁₉为羟基、乙酸基或苯甲酸基。