[发明专利]取代的丙－２－醇衍生物、它们的制备方法和含有它们的杀真菌组合物

权利要求书

1．一种新的式(Ⅰ)的丙-2-醇衍生物           (Ⅰ)

其中

R¹为苯基或苯基-C_1-6烷基，其中苯基部分带有两个卤原子；

R²,R³和R⁴为C_1-10烷基，它们可以是相同的也可以是不同的；

X代表氢原子、卤原子或式(A)的基团               (A)；和在该式中

Y¹和Y²彼此独立地代表-N=原子或式-CH=的基团，

和它们的光学对映体和外消旋体。

2．根据权利要求1的丙-2-醇衍生物，该衍生物是2-(2,4-二氟苯基)-1,3-二(1,2,4-三唑-1-基)-2-(三甲基甲硅烷氧基)丙烷。

3．根据权利要求1的丙-2-醇衍生物，该衍生物是1-(咪唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(1,2,4-三唑-1-基)-2-(三甲基甲硅烷氧基)丙烷。

4．根据权利要求1的丙-2-醇衍生物，该衍生物是1-氯-2-(2,4-二氟苯基)-3-(1,2,4-三唑-1-基)-2-(三甲基甲硅烷氧基)丙烷。

5．根据权利要求1的丙-2-醇衍生物，该衍生物是1-氯-2-(2,4-二氟苯基)-3-(咪唑-1-基)-2-(三甲基甲硅烷氧基)丙烷。

6．根据权利要求1的丙-2-醇衍生物，该衍生物是2-(2,4-二氟苯基)-3-(咪唑-1-基)-2-(三甲基甲硅烷氧基)丙烷。

7．一种杀真菌活性的药物组合物，其特征在于含有杀真菌有效量的一种或多种式(Ⅰ)的新的丙-2-醇衍生物，其中R¹,R²,R³,R⁴和Y¹和Y²如在权利要求1中所定义，或它们的光学对映体或外消旋体，还含有药物上可接受的载体和/或其它辅剂。

8．一种制备式(Ⅰ)的新的丙-2-醇衍生物的方法             (Ⅰ)，

其中

R¹为苯基或苯基-C_1-6烷基，其中苯基部分带有两个卤原子；

R²,R³和R⁴为C_1-10烷基，它们可以是相同的也可以是不同的；

X代表氢原子、卤原子或式(A)的基团               (A)；和在该式中Y¹和Y²彼此独立地代表-N=原子或式-CH=的基团，和它们的光学对映体和外消旋体；该方法的特征在于a)使式(Ⅱ)的环氧衍生物                 (Ⅱ)

其中X和R¹如上所定义，在强碱的存在下，在非质子传递介质中，在50-100℃温度下与式(Ⅲ)的甲硅烷基衍生物              (Ⅲ)其中R²,R³,R⁴和Y¹如上所定义，进行反应；或b)使式(Ⅳ)的环氧衍生物              (Ⅳ)，

其中Y²和R¹如上所定义，在强碱的存在下，在非质子传递介质中，在80℃温度下与式(Ⅲ)的甲硅烷基衍生物，其中R²,R³,R⁴和Y¹如上所定义，进行反应，得到含有作为X的式(A)基团的式(Ⅰ)化合物；

和，如果需要，拆分以外消旋体形式得到的式(Ⅰ)化合物。