[发明专利]四环化合物、含有它们的药物组合物及其用途

权利要求书

1．下式所示的化合物或其药物上可接受的盐、酯或氨基甲酸酯：式中：

R¹是氢或易于断裂的基团；

A及其所连接的原子是选自下列的基团：

其中：

X是硫或氧；

R²是氢、Cl、CF₃、C₁-C₆-烷基、C₃-C₇-环烷基、-CH₂-C₃-C₅-环烷基、苯基或噻吩；

R³是氢，或当R²是C₁-C₆-烷基时，R³还可以是C₁-C₆-烷基，

R⁴为氢、Cl、C₁-C₆烷基，或C₃-C₇环烷基

2．按照权利要求1的化合物，其中A及其所连接的原子选自下列环系：

其中R²、R³、R⁴和X如权利要求1中所定义。

3．按照权利要求1的化合物，其中A及其所连接的原子选自下列环系：

其中R²、R³、R⁴和X如权利要求1中所定义。

4．按照权利要求3的化合物，其中A及其所连接的原子是：

其中R²、R³、R⁴和X如权利要求1中所定义。

5．按照权利要求1的化合物，该化合物是：

反-2-甲基-4,5,5a,6,7,11b-六氢-1硫杂-5-氮杂-环戊二烯并[c]菲-9,10-二酚；

反-4,5,5a,6,7,11b-六氢-2-硫杂-5-氮杂-环戊二烯并[c]菲-9，10-二酚；

反-2-乙基-4,5,5a,6,7,11b-六氢-3-硫杂-5-氮杂-环戊二烯并[c]菲-9,10-二酚；

(-)-反-2-乙基-4,5,5a,6,7,11b-六氢-3-硫杂-5-氮杂-环戊二烯并[c]菲-9,10-二酚；

反-2-丙基-4,5,5a,6,7,11b-六氢-3-硫杂-5-氮杂-环戊二烯并[c]菲-9,10-二酚；

反-2-(1,1-二甲基乙基)-4,5,5a,6,7,11b-六氢-3-硫杂-5-氮杂-环戊二烯并[c]菲-9,10-二酚；

反-2-(2-丙基)-4,5,5a,6,7,11b-六氢-3-硫杂-5-氮杂-环戊二烯并[c]菲-9,10-二酚；

反-2-丁基-4,5,5a,6,7,11b-六氢-3硫杂-5-氮杂-环戊二烯并[c]菲-9,10-二酚；

反-2-(2-丁基)-4,5,5a,6,7,11b-六氢-3-硫杂-5-氮杂-环戊二烯并[c]菲-9,10-二酚；

反-2-(2,2-二甲基丙基)-4,5,5a,6,7,11b-六氢-3-硫杂-5-氮杂-环戊二烯并[c]菲-9,10-二酚；

反-2-环己基-4,5,5a,6,7,11b-六氢-3-硫杂-5-氮杂-环戊二烯并[c]菲-9,10-二酚；

反-2-苯基-4,5,5a,6,7,11b-六氢-3硫杂-5-氮杂-环戊二烯并[c]菲-9,10-二酚；

反-2-(1,1-二甲基乙基)-4,5,5a,6,7,11b-六氢-1-硫杂-5-氮杂-环戊二烯并[c]菲-9,10-二酚；

反-2-乙基-4,5,5a,6,7,11b-六氢-1硫杂-5-氮杂-环戊二烯并[c]菲-9,10-二酚；

反-2-丙基-4,5,5a,6,7,11b-六氢-1-硫杂-5-氮杂-环戊二烯并[c]菲-9,10-二酚；

反-2-丁基-4,5,5a,6,7,11b-六氢-1硫杂-5-氮杂-环戊二烯并[c]菲-9,10-二酚；

反-2-环己基-4,5,5a,6,7,11b-六氢-1-硫杂-5-氮杂-环戊二烯并[c]菲-9,10-二酚；

反-4,5,5a,6,7,11b-六氢-1-硫杂-5-氮杂-环戊二烯并[c]菲-9，10-二酚；

反-2-苯基-4,5,5a,6,7,11b-六氢-1-硫杂-5-氮杂-环戊二烯并[c]菲-9,10-二酚；

(-)-反-2-丙基-4,5,5a,6,7,11b-六氢-3-硫杂-5-氮杂-环戊二烯并[c]菲-9,10-二酚；

反-2,3-二甲基-4,5,5a,6,7,11b-六氢-1-硫杂-5-氮杂-环戊二烯并[c]菲-9,10-二酚；

反-2-甲基-4,5,5a,6,7,11b-六氢-3硫杂-5-氮杂-环戊二烯并[c]菲-9,10-二酚；

(-)-反-2-甲基-4,5,5a,6,7,11b-六氢-3硫杂-5-氮杂-环戊二烯并[c]菲-9,10-二酚；

(-)-反-2-(1,1-二甲基乙基)-4,5,5a,6,7,11b-六氢-3-硫杂-5-氮杂-环戊二烯并[c]菲-9,10-二酚；

反-4,5,5a,6,7,11b-六氢-3-硫杂-5-氮杂-环戊二烯并[c]菲-9，10-二酚；

反-2-三氟甲基-4,5,5a,6,7,11b-六氢-3-硫杂-5-氮杂-环戊二烯并[c]菲-9,10-二酚；

反-2-丙基-4,5,5a,6,7,11b-六氢-1-硫杂-3,5-二氮杂-环戊二烯并[c]菲-9,10-二酚；

反-2-丙基-4,5,5a,6,7,11b-六氢-3-硫杂-1,5-二氮杂-环戊二烯并[c]菲-9,10-二酚；

反-2-丙基-4,5,5a,6,7,11b-六氢-1-氧杂-3,5-二氮杂-环戊二烯并[c]菲-9,10-二酚；

反-2-(3-甲基丁基)-4,5,5a,6,7,11b-六氢-1-硫杂-5-氮杂-环戊二烯并[c]菲-9,10-二酚；

反-2-己基-4,5,5a,6,7,11b-六氢-1-硫杂-5-氮杂-环戊二烯并[c]菲-9,10-二酚；

反-2-氯-4,5,5a,6,7,11b-六氢-1-硫杂-5-氮杂-环戊二烯并[c]菲-9,10-二酚；

反-2-(1-环戊基甲基)-4,5,5a,6,7,11b-六氢-1-硫杂-5-氮杂-环戊二烯并[c]菲-9,10-二酚；

反-2-异丙基-4,5,5a,6,7,11b-六氢-1-硫杂-5-氮杂-环戊二烯并[c]菲-9,10-二酚；

反-2-(3-甲基丁基)-4,5,5a,6,7,11b-六氢-3-硫杂-5-氮杂-环戊二烯并[c]菲-9,10-二酚；

反-2-戊基-4,5,5a,6,7,11b-六氢-3硫杂-5-氮杂-环戊二烯并[c]菲-9,10-二酚；

反-2-(2-噻吩基)-4,5,5a,6,7,11b-六氢-3-硫杂-5-氮杂-环戊二烯并[c]菲-9,10-二酚；

反-2-己基-4,5,5a,6,7,11b-六氢-3硫杂-5-氮杂-环戊二烯并[c]菲-9,10-二酚；

反-2-(环戊基甲基)-4,5,5a,6,7,11b-六氢-3-硫杂-5-氮杂-环戊二烯并[c]菲-9,10-二酚；

反-2-乙基-4,5,5a,6,7,11b-六氢-3-氧杂-5-氮杂-环戊二烯并[c]菲-9,10-二酚；

反-2-丙基-4,5,5a,6,7,11b-六氢-3-氧杂-5-氮杂-环戊二烯并[c]菲-9,10-二酚；

反-2-苯基-4,5,5a,6,7,11b-六氢-3-氧杂-5-氮杂-环戊二烯并[c]菲-9,10-二酚；

反-3-丙基-4,5,5a,6,7,11b-六氢-2-硫杂-5-氮杂-环戊二烯并[c]菲-9,10-二酚；或

(-)-反-9,10-二乙酰氧基-2-丙基-4,5,5a,6,7,11b-六氢-3-硫杂-5-氮杂-环戊二烯并[c]菲。