[发明专利]丝氨酸衍生物无效

申请号：	94191891.2	申请日：	1994-04-26
公开（公告）号：	CN1121713A	公开（公告）日：	1996-05-01
发明（设计）人：	野田一生;岩田正洋;坂本修一;越谷和雄;森田琢磨;小原厚行	申请（专利权）人：	山之内制药株式会社
主分类号：	C07D307/52	分类号：	C07D307/52;C07D333/20;C07D333/24;C07D409/06;C07D413/06;C07D407/06;A61K31/34;A61K31/40;A61K31/445;A61K31/55
代理公司：	上海专利商标事务所	代理人：	陈文青
地址：	日本***	国省代码：	暂无信息
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摘要：
搜索关键词：	丝氨酸衍生物
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【权利要求书】：

1.通式(I)代表的丝氨酸衍生物，(式中的符号含义如下：X：硫原子或氧原子，Y：氮原子或CH，R¹和R²：相同或不同，各自为氢原子、低级烷基或氨基的保护基团，或者R¹和R²可结合在一起形成4-9元含氮的环烷基，R³：氢原子、羧基、被护羧基、芳烷基或是未取代的或由羟基取代的低级烷基，R⁴：氢原子或羟基，R⁵：氢原子或低级烷基，A：低级亚烷基，B：1)未取代的或被低级烷基或芳烷基取代的饱和或不饱和的4-10元含氮环烷基，或

2)使4-8元含氮环烷基与苯环缩合得到的含氮双环烃，和：单键或双键)或是它的药物上可接受的盐。

2.由通式(Ia)代表的丝氨酸衍生物：(式中的符号有下列含义：X：硫原子或氧原子，Y：氮原子或CH，R¹：氢原子、低级烷基、低级烷氧羰基、酰基、芳烷基、芳烷基氧基羰基或芳烷基氨基羰基，R²：氢原子或低级烷基。

其中R¹和R²可结合在一起形成4-9元含氮环烷基，R³：氢原子、羧基、低级烷氧基羰基、芳烷基或被羟基取代或未取代的低级烷基，R⁴：氢原子或羟基，R⁵：氢原子或低级烷基，A：低级亚烷基，B：1)未取代的或被低级烷基或芳烷基取代的饱和或不饱和的4-10元含氮环烷基，或

2)使4-8元含氮环烷基与苯环缩合得到的含氮双环烃，和：单键或双键)，或是它的药理上可接受的盐。

3.根据权利要求1或2所述的丝氨酸或其药理上可接受的盐，其中X是硫原子，Y是CH。

4.根据权利要求1或2所述的丝氨酸或其药理上可接受的盐，其中是单键，R²是氢原子，B是未取代的或被芳烷基取代的饱和或不饱和的4-10元含氮环烷基。

5.2-氨基-3-羟基-3-〔5-(1-六氢氮杂卓基)甲基-2-噻吩基〕丙酸或其药理上可接受的盐。

6.2-苄氧基羰基氨基-3-羟基-3-〔5-(1-六氢氮杂卓基)甲基-2-噻吩基〕丙酸乙酯或其药理上可接受的盐。

7.2-苄氧基羰基氨基-3-羟基-3-〔5-(3-(1-六氢氮杂卓基)丙基)-2-噻吩基〕丙酸乙酯或其药理上可接受的盐。

8.2-苄氨基羰基氨基-3-羟基-3-〔5-(3-(1-六氢氮杂卓基甲基)-2-噻吩基〕丙酸乙酯或其药理上可接受的盐。

9.一种药物组合物，包括根据权利要求1-8任一所述的丝氨酸衍生物或其药理上可接受的盐和药理上可接受的载体。

10.一种抗-PCP药物，包括根据权利要求1-8之一所述的活性组份丝氨酸衍生物或其药理上可接受的盐。