[发明专利]头孢菌素衍生物无效
| 申请号： | 94104429.7 | 申请日： | 1994-04-15 |
| 公开（公告）号： | CN1046524C | 公开（公告）日： | 1999-11-17 |
| 发明（设计）人： | Ｐ·安吉尔恩;魏坤成 | 申请（专利权）人： | 霍夫曼－拉罗奇有限公司 |
| 主分类号： | C07D501/48 | 分类号： | C07D501/48;A61K31/545 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 谭明胜,杨九昌 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 头孢菌素 衍生物 | ||
1．下列式Ⅰ的头孢菌素衍生物及其水解的酯、所述化合物的可药用的盐、以及式Ⅰ化合物和其酯和盐的水合物： Ⅰ其中R1为由羧酸衍生的酰基；R2为氢、羟基、低级烷基-Qm、环烷基、低级烷氧基、低级链烯基、 环烯基、低级链炔基、芳烷基-Qm、芳基-Qm、芳氧基、芳烷氧 基或杂环基，所述的低级烷基、环烷基、低级烷氧基、低级链烯 基、环烯基、低级链炔基、劳烷基、芳基、芳氧基、芳烷氧基和 杂环可以任意被至少一个选自下列的基团所取代：羧基、氨基、 硝基、氰基、低级烷基、低级烷氧基、羟基、卤素、-CONR4R5、 -N(R5)COOR9、R5CO-、R5OCO-或R5COO-，其中R4为 氢、低级烷基或环烷基，R5为氢或低级烷基，R9为低级烷基、 低级链烯基或羧酸保护基；Q 为-CO-或SO2-；m 为0或1；n 为0,1或2。
2．根据权利要求1的化合物，其为3-取代基为E-构型的下式(Ⅰa)化合物及其易水解的酯、所述化合物的可药用的盐、以及式Ⅰ化合物和其酯和盐的水合物： Ⅰa
其中R1和n如权利要求1中定义，而R2不是低级烷基
-Q、芳烷基-Q和芳基-Q，其中Q为-CO-或-SO2-。
3．根据权利要求1的化合物，其为3-取代基为Z-钩型的下式(Ⅰb)化合物及其易水解的酯、所述化合物的可药用的盐、以及式Ⅰ化合物和其酯和盐的水合物： Ⅰb
其中R1,R2和n如权利要求1中定义。
4．权利要求1-3中任一权利要求的化合物，其为下式(Ⅱ)化合物及其易水解的酯、所述化合物的可药物用的盐、以及式Ⅰ化合物和其酯和盐的水合物： Ⅱ
其中Z为-C(X)=CRaRb[ⅡA]、-CH(X)NH2[ⅡB]或-C(X)=
NOR3[ⅡC]，其中Ra为氢、低级烷基或CH2CO2R4，其中所述
的低级烷基可被至少一个选自羧基、氨基、硝基、氰基、低级烷
基、低级烷氧基、羟基、卤素、-CONR4R5、-N(R5)COOR9、
R5CO-、R5OCO-或R5COO-的基团取代；Rb为氢或低级烷
基；X为芳基、环己基、1,4-环己二烯基或杂环，其中所述
芳基、环己基、1,4-环己二烯基和杂环可被至少一个选自羧
基、氨基、硝基、氰基、低级烷基、低级烷氧基、羟基、卤素、
-CONR4R5、-N(R5)COOR9、R5CO-、R5OCO-或R5COO-
的基团取代；R3为氢、低级烷基、环烷基、芳烷基、R5CO-
或-C(R7R8)CO2R9′；R7和R8各自分别为氢或低级烷基，
或者R7和R8一起形成环烷基；和R2,R4,R5,R9和
n的定义同权利要求1或2。
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