[发明专利]三环稠合的杂环化合物,它们的制备和应用无效
| 申请号: | 94100503.8 | 申请日: | 1994-01-17 |
| 公开(公告)号: | CN1104211A | 公开(公告)日: | 1995-06-28 |
| 发明(设计)人: | 后藤义一;石原雄二;平井圭介 | 申请(专利权)人: | 武田药品工业株式会社 |
| 主分类号: | C07D209/56 | 分类号: | C07D209/56;C07D401/06;C07D307/91;C07D405/06;C07D413/06;A61K31/44;A61K31/495;A61K31/55 |
| 代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 唐伟杰 |
| 地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 三环稠合 杂环化合物 它们 制备 应用 | ||
1、具式(Ⅰ)的化合物或其盐
其中Ar代表任意被取代的三环稠合苯环基(其中至少有一个杂环为稠合环的组份);n代表2-10的整数;R1代表氢原子或任意被取代的烃基,在n递增过程中,它们可以相互不同;且Y表示任意被取代的4-哌啶基,1-哌嗪基或4-苄基-1-哌啶基基团。
2、权利要求1中的化合物,其中Y为任意取代的4-哌啶基或1-哌嗪基基团。
3、权利要求1中的化合物,其中Ar为具下式的三环稠合的苯环基团:
其中环A为苯环,其可被1~3个取代基取代,这些取代基选自C1-4烷基,卤素,硝基,氰基,羟基,C1-4烷氧基,C1-4烷硫基,氨基,单或二C1-4烷氨基,5~7元环氨基,C1-4烷羰氨基,氨羰氧基,单或二C1-4烷氨基-羰氧基,C1-4烷磺酰氨基,C1-4烷氧羰基,羧基,C1-6烷羰基,C3-7环烷羰基,氨甲酰基,单或二C1-4烷氨甲酰基,C1-6烷磺酰基,C3-7环烷磺酰基,以及苯基,萘基,单或二苯基-C1-3烷基,苯氧基,苯甲酰基,苯氧羰基,苄基羰基,苯基-C1-4-烷羰氨基,苯甲酰氨基,苯基-C1-4烷磺酰基,苯磺酰基,苯基-C1-4烷亚磺酰基,苯基C1-4烷磺酰氨基或苯磺酰氨基基团,它们可以被1-4个选自下列取代基的基团取代:C1-4烷基,C1-4烷氧基,卤素,羟基,苄氧基,氨基,单或二-C1-4烷氨基,硝基,C1-6烷羰基和苯甲酰基;B和C环之一为4~14元的杂环,其具有1~3个杂原子(选自N,O和S),另一个为5~8元环,其具有1~3个杂原子(选自N,O和S)作为环的组成原子,B和C环可以被1-5个取代基在任意C原子上取代,这些取代基选自卤素,硝基,氰基,氧基,羟基,C1-4烷氧基,C1-4烷硫基,氨基,单或二-C1-4烷氨基,5~7元环氨基,C1-4烷-羰氨基,C1-4烷磺酰氨基,C1-4烷氧羰基,羧基,C1-6烷-羰基,氨甲酰基,单或二-C1-4烷基氨甲酰基及C1-6烷磺酰基,其上的N原子可以被(1)直链或支链的C1-11烷基,C2-6链烯基,C2-6链炔基,C3-7单环环烷基或C8-14桥环饱和烃基团取代,上述基团可以被1~5个取代基取代,这些取代基选自卤素,硝基,氰基,羟基,C1-4烷氧基,C1-4烷硫基,氨基,单或二-C1-4烷氨基,5~7元环氨基,C1-4烷羰氨基,C1-4烷磺酰氨基,C1-4烷氧羰基,羧基,C1-6烷羰基,氨甲酰基,单或二-C1-4烷氨甲酰基及C1-6烷磺酰基,(2)C6-14芳基,C7-18芳烷基,C6-14芳基-C2-12链烯基,C6-14芳基-C2-12链炔基或C3-7环烷基-C1-6烷基,其可被1~5个选自下列取代基的基团取代:C1-4烷基,卤素,硝基,氰基,羟基,C1-4烷氧基,C1-4烷硫基,氨基,单或二-C1-4烷氨基,5~7元环氨基,C1-4烷羰氨基,氨羰氧基,单或二-C1-4烷氨基-羰氧基,C1-4烷磺酰氨基,C1-4烷氧羰基,羧基,C1-6烷羰基,C3-7环烷羰基,氨甲酰基,单或二-C1-4烷基氨甲酰基,C1-6烷磺酰基,C3-7环烷磺酰基,以及苯基,萘基,单或二苯基-C1-3烷基,苯氧基,苯甲酰基,苯氧羰基,苄基羰基,苯基-C1-4烷基氨甲酰基,苯基氨甲酰基,苯基-C1-4烷基羰氨基,苯甲酰氨基,苯基-C1-4烷磺酰基,苯磺酰基,苯基-C1-4烷基亚磺酰基,苯基-C1-4烷磺酰氨基或苯基磺酰基氨基基团,它们可以被1~5个选自下列取代基的基团取代:C1-4烷基,C1-4烷氧基,卤素,羟基,苄氧基,氨基,单或二-C1-4烷氨基,硝基,C1-6烷羰基以及苯甲酰基或(3)酰基基团,其可被1-3个选自卤素,硝基,羟基,氨基,单或二-C1-6烷氨基和C1-4烷氧基的取代基取代。
R1为(1)氢原子,(2)为直链或支链C1-11烷基,C2-6链烯基或C2-6链炔基,C3-7单环环烷基或C8-14桥环饱和烃基,其可被1~5个选自下列取代基的基团取代:卤素,硝基,氰基,羟基,C1-4烷氧基,C1-4烷硫基,氨基,单或二-C1-4烷氨基,5~7元环氨基,C1-4烷羰氨基,C1-4烷磺酰氨基,C1-4烷氧羰基,羧基,C1-6烷羰基,氨甲酰基,单或二-C1-4烷氨甲酰基以及C1-6烷磺酰基或(3)C6-14芳基,C7-18芳烷基,C6-14芳基-C2-12链烯基,C6-14芳基-C2-12链炔基或C3-7环烷-C1-6烷基,其可被1-5个取代基取代,这些取代基选自:C1-4烷基,卤素,硝基,氰基,羟基,C1-4烷氧基,C1-4烷硫基,氨基,单或二-C1-4烷氨基,5~7元环氨基,C1-4烷羰氨基,氨羰氧基,单或二-C1-4烷氨基-羰氧基,C1-4烷磺酰氨基,C1-4烷氧羰基,羧基,C1-6烷羰基,C3-7环烷羰基,氨甲酰基,单或二-C1-4烷氨甲酰基,C1-6烷磺酰基,C3-7环烷磺酰基,以及苯基,萘基,单或二-苯基-C1-3-烷基,苯氧基,苯甲酰基,苯氧羰基,苄羰基,苯基-C1-4烷-氨甲酰基,苯基氨甲酰基,苯基-C1-4烷羰氨基,苯甲酰氨基,苯基-C1-4烷磺酰基,苯基磺酰基,苯基-C1-4烷亚磺酰基,苯基C1-4烷磺酰氨基或苯磺酰氨基,其可被1~5个选自C1-4烷基,C1-4烷氧基,卤素,羟基,苄氧基,氨基,单或二-C1-4烷氨基,硝基,C1-6烷羰基及苯甲酰基的基团所取代当n递增过程中,它们可以是不相同的。
Y为(1)4-哌啶基或1-哌嗪基,其可被1-5个取代基取代,这些取代基选自(a)直链或支链C1-11烷基,C2-6链烯基,C2-6链炔基,C3-7单环环烷基或C8-14桥环饱和烃基,其可被1-5个选自下列取代基的基团取代,卤素,硝基,氰基,羟基,C1-4烷氧基,C1-4烷硫基,氨基,单或二-C1-4烷氨基,5-7元环氨基,C1-4烷羰氨基,C1-4烷磺酰氨基,C1-4烷氧羰基,羧基,C1-6烷羰基,氨甲酰基,单或二-C1-4烷氨甲酰基,以及C1-6烷磺酰基,(b)C6-14芳基,C7-18芳烷基,C6-14芳基-C2-12链烯基,C6-14芳基-C2-12链炔基或C3-7环烷-C1-6烷基,其可被1~5个选自下列基团的取代基取代:C1-4烷基,卤素,硝基,氰基,羟基,C1-4烷氧基,C1-4烷硫基,氨基,单或二-C1-4烷氨基,5-7元环氨基,C1-4烷羰氨基,氨羰氧基,单或二-C1-4烷氨羰氧基,C1-4烷磺酰氨基,C1-4烷氧-羰基,羧基,C1-6烷羰基,C3-7环烷羰基,氨甲酰基,单或二-C1-4烷氨甲酰基,C1-6烷磺酰基,C3-7环烷磺酰基,以及苯基,萘基,单或二-苯基C1-3烷基,苯氧基,苯甲酰基,苯氧羰基,苄羰基,苯基-C1-4烷氨甲酰基,苯基氨甲酰基,苯基-C1-4烷-羰氨基,苯甲酰氨基,苯基-C1-4烷磺酰基,苯基磺酰基,苯基-C1-4烷磺酰基,苯基-C1-4烷磺酰氨基或苯基磺酰氨基,其可被1-5个选自下列基团的取代基取代:C1-4烷基,C1-4烷氧基,卤素,羟基,苯甲酰氧基,氨基,单或二-C1-4烷氨基,硝基,C1-6烷羰基以及苯甲酰基,(c)被1-3个选自卤素,硝基,羟基,氨基,单或二-C1-6烷氨基以及C1-4烷氧基的基团、取代的酰基基团,(d)卤原子,(e)硝基,(f)氰基,(g)氧基,(h)羟基,(i)C1-4烷氧基,(j)C1-4烷硫基,(k)氨基,(l)单或二-C1-4烷氨基基团,(m)5-7元环氨基,(n)C1-4烷羰氨基基团,(o)C1-4烷磺酰氨基基团,(p)C1-4烷氧羰基,(q)苯-C1-4烷氧羰基基团,(r)羧基,(s)C1-6烷羰基,(t)苯甲酰基,其可被1-3个取代基取代,它们选自C1-4烷基,卤素,C1-4烷氧基,单或二-C1-4烷氨基,5-7元环氨基,硝基和羟基,(u)氨甲酰基,(v)单或二-C1-4烷氨甲酰基,以及(w)C1-6烷磺酰基或(2)4-苄基-1-哌啶基,其可被1~5个取代基取代,这些取代基选自C1-4烷基,卤素,硝基,氰基,羟基,C1-4烷氧基,C1-4烷硫基,氨基,单或二-C1-4烷氨基,5-7环氨基,C1-4烷羰氨基,氨羰氧基,单或二-C1-4烷氨羰氧基,C1-4烷磺酰氨基,C1-4烷氧羰基,羧基,C1-6烷羰基,C3-7环烷羰基,氨甲酰基,单或二-C1-4烷氨甲酰基,C1-6烷磺酰基,C3-7环烷磺酰基,以及苯基,萘基,单或二苯基-C1-3烷基,苯氧基,苯甲酰基,苯氧羰基,苄羰基,苯基-C1-4烷氨甲酰基,苯基氨甲酰基,苯基-C1-4烷羰氨基,苯甲酰氨基,苯基-C1-4烷磺酰基,苯基磺酰基,苯基-C1-4烷亚磺酰基,苯基-C1-4烷磺酰氨基或苯基磺酰氨基,其可被1~5个取代基取代,这些取代基选自:C1-4烷基,C1-4烷氧基,卤素,羟基,苄氧基,氨基,单或二-C1-4烷氨基,硝基,C1-6烷羰基以及苯甲酰基。
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