[发明专利]含不饱和脂肪酸酯类的组合物

说明书

本发明涉及含不饱和脂肪酸酯类的组合物。

特殊类型的脂肪酸对于保持健康的组织和治疗各种疾病是相当重要的。一些脂肪酸本身是重要的;一些则因为它们可生成特殊的代谢物例如前列腺素或其他氧化衍生物;另一些两方面原因都有。这其中包括不能由机体生成的必需脂肪酸（EFAs），因此它们构成必需营养品。由于以上两方面原因而特别重要的EFAs中包括γ-亚麻酸（GLA）、二高-γ-亚麻酸（DGLA）和二十碳五烯酸（EPA）。DGLA是细胞膜的重要成分，也是前列腺素E₁（PGE₁）的前体;PGE₁有许多合乎需要的作用，包括作为抗血栓形成剂、抗炎剂、血管舒张剂、免疫调节剂和降胆固醇剂。GLA是DGLA的直接前体，在体内能迅速转化为DGLA。EPA也是细胞膜的成分并且是PGE₃的前体，PGE₃具有与PGE₁类似的作用。另一个作为细胞膜的成分具有特殊意义的脂肪酸是二十二碳六烯酸（DHA）。

EFAs的主要系列在体内的转化途径如下所示：

表1

n-6        n-3

18:2△-9,12        18:3△-9,12,15

(亚油酸)        |        (α-亚麻酸)

|

△-6去饱和酶

↓

18:3△-6,9,12        18:4△-6,9,12,15

(γ-亚麻酸)        (stearidonic    acid)

|

链延长

↓

20:3△-8,11,14        20:4△-8,11,14,17

(二高-γ-亚麻酸)

|

△-5去饱和酶

↓

20:4△-5,8,11,14        20:5△-5,8,11,14,17

(花生四烯酸)        (二十碳五烯酸)

|

链延长

↓

22:4△-7,10,13,16        22:5△-7,10,13,16,19

(肾上腺酸)

|

△-4去饱和酶

↓

22:5△-4,7,10,13,16        22:6△-4,7,10,13,16,19

(二十二碳六烯酸)

以上转化途径在人体内正常情况下是不可逆的，而且，n-3系和n-6系脂肪酸也不能相互转化。

天然存在的该类脂肪酸均具全顺式构型，其系统名称是按照相应的十八酸、二十酸或二十二酸的衍生物来命名的，例如：△-9，12-十八碳二烯酸或△-4，7，10，13，16，19-二十二碳六烯酸，而相应的数字命名，如18∶2        n-6或22∶6        n-3是很简便的。也可使用词首字母，例如：EPA代表22∶5        n-3酸        eicosapentaenoic        acid（二十碳五烯酸）]或DHA代表22∶6        n-3酸[docosahexaenoic        acid（二十二碳六烯酸）]，但是，当存在同样链长度和同样不饱和度的n-3和n-6酸时，如两个22∶5酸，该法就不适用。正如所示，俗名大约常用于n-6系列。在n-3系列中，只有18∶3        n-3常用其俗名：α-亚麻酸，尽管stearidonic        acid名称开始用来代表18∶4        n-3酸，二十碳五烯酸和二十二碳六烯酸也使用本身名称。亚麻酸的α异构体的鉴定早于γ-亚麻酸，在文献中，特别是早期文献中统称为亚麻酸的是α-酸。

脂肪酸的胆固醇酯的价值以前一直没有被认识，这是因为存在这样的观点：即胆固醇是有害的，它可能会促成冠脉和周围动脉疾病。许多人已忘记胆固醇是身体的必需成分;而且为细胞膜的正常组成所必需。胆固醇酯形成在血液内循环的LDL（低密度脂蛋白）颗粒的主要部分。LDL颗粒被吸收入其表面具有LDL特异性受体（称作LDL受体）的细胞中。许多类型的细胞中都有LDL受体存在，但在许多癌细胞上存在大量的该受体。众所周知，LDL受体也被发现在与动脉有关的细胞上。所以，该脂肪酸的胆固醇酯是将这些脂肪酸送入具有LDL受体的细胞中的有效方式。它们也是将脂肪酸送入癌细胞和动脉粥样硬化组织的极为有效的方式。