[发明专利](杂)芳醚和硫醚衍生物,其制备方法和药物组合物无效
| 申请号: | 92104897.1 | 申请日: | 1992-06-20 |
| 公开(公告)号: | CN1068111A | 公开(公告)日: | 1993-01-20 |
| 发明(设计)人: | C·弗雷列;M·巴尼;E·瓦诺蒂;V·奥加逖 | 申请(专利权)人: | 意大利商·别雷路股份有限公司 |
| 主分类号: | C07D263/58 | 分类号: | C07D263/58;C07D277/68;C07D233/66;C07D239/28;C07D333/24;C07D213/62;C07D249/02;C07D473/12;C07D473/16;C07D473/00;C07H19/16;A61K31/415;A61K31/52;A61K31/70 |
| 代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人: | 李瑛 |
| 地址: | 意大利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 衍生物 制备 方法 药物 组合 | ||
1、由通式Ⅰ所代表的新型(杂)芳醚和硫醚衍生物
其中:
(HET)Ar代表单、双和三环芳核或杂芳核(可能是取代的),
X代表-O-或-S-;
Y代表-CO-、0至8个碳原子的直链或支链的聚亚甲基,条件是当(HET)Ar代表可能被甲基和/或硝基取代的咪唑环并同时X=S时它不是(CH2)n,其中O<n<S、-CH(OR1)(其中R1是氢或由脂肪、芳香或杂环羧酸衍生的酰基,条件是当(HET)Ar代表鸟嘌呤、腺嘌呤或腺苷基时,R1不是氢)、-C=N-R2(其中R2是氢或1-10个碳原子的直链或支链烷基、OH、1-10个碳原子的烷氧基、芳氧基、芳基烷氧基、-NH2、-NHCONH2、-NHCSNH2);R代表对位羧基取代的苯基或(C1-C20)烷氧基羰基(烷氧基可以是直链或支链的)。
2、权利要求1的衍生物,其特征是所说的(HET)Ar代表五元或六元稠合杂环,环中含有一个或多个选自N、O和S的杂原子,或代表可带有1至3个彼此相同或不相同的取代基的芳环。
3、权利要求1的衍生物,其特征是所说的(HET)Ar基选自1,3-二甲基黄嘌呤、黄嘌呤、鸟嘌呤、腺嘌呤和腺苷。
4、权利要求1的衍生物,其特征是所说的(HET)Ar基选自苯基、萘基、吡啶基、嘧啶基、吡咯基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、三唑基、苯并噻唑基、苯并噁唑基、苯并咪唑基、萘并噁唑基、萘并噻唑基以及类似基团。
5、权利要求1的衍生物,其特征是所说的脂肪族羧酸是2至20个碳原子的饱和或不饱和的、直链或支链脂肪族羧酸。
6、权利要求5的衍生物,其特征是所说的脂肪族羧酸选自醋酸、丙酸、异丁酸、异戊酸、戊酸。
7、权利要求1的衍生物,其特征是所说的芳族羧酸是苯甲酸或其环上取代的衍生物。
8、权利要求7的衍生物,其特征是所说的苯甲酸衍生物选自2-,3-,4-甲基苯甲酸、2-,3-,4-氯代苯甲酸、3,5-二甲基苯甲酸、2-,3-,4-甲氧基苯甲酸、3,4,5-三甲氧基苯甲酸。
9、权利要求1的衍生物,其特征是所说的杂环羧酸含有5或6个原子的单环杂环,其中1个或2个杂原子选自氮、氧和硫。
10、权利要求9的衍生物,其特征是所说的杂环羧酸是吡啶羧酸的位置异构体,如烟酸。
11、权利要求9的衍生物,其特征是所说的杂环羧酸选自吡嗪羧酸和2-呋喃甲酸。
12、权利要求1的衍生物,其特征是X为硫原子。
13、权利要求12的衍生物,其特征是Y为羰基或-CH(OR1)-基,其中带有-OR1的碳原子以S和R构型存在。
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