[发明专利]麦角灵衍生物的制备方法

权利要求书

1、式Ⅰ化合物及其药学上可接受的酸成盐的制备方法，式Ⅰ为

式中

R¹是C₁-C₄烷基，

R²是烯丙基或C₁-C₄直链烷基，

R³是氢或C₁-C₄直链烷基，

R⁴是吡啶基或咪唑基，

alk是由直链或具支链的C₁-C₅烷烃衍生的二价有机基团；该制备方法的特征在于

a)将式Ⅳ的酸酐衍生物与HNR³-(alk)-R⁴反应，其中R³、R⁴和alk的定义同前，式Ⅳ为

式中R¹和R²的定义同前，R⁵是C₁-C₄烷基；

b)在偶合剂存在下，将式Ⅱ的羧酸与式HNR³-(alk)-R⁴的胺偶合，式中R³、R⁴和alk的定义同前，式Ⅱ为

式中R¹和R²的定义同前；

c)用式HNR³-(alk)-R⁴的胺处理下式的叠氮化物，

式中R¹，R²，R³，R⁴和alk的定义同前；

d)将下式的酰氯与式HNR³-(alk)-R⁴反应，

式中R¹，R²，R³，R⁴和alk的定义同前；

e)任意将制得的产物转变成其药学上可接受的酸成盐。

2、根据权利要求1的方法，制备的化合物中R¹是异丙基和R²是甲基。

3、根据权利要求1或2的方法，制备的化合物中alk是-CH₂-或-CH₂CH₂-。

4、根据权利要求1的方法，制备的化合物是（8β）-N-〔（3-吡啶基）甲基〕-1-异丙基-6-甲基麦角灵-8-甲酰胺或其药学上可接受的盐。

5、根据权利要求1的方法，制备的化合物是（8β）-N-〔2-（2-吡啶基）乙基〕-1-异丙基-6-甲基麦角灵-8-甲酰胺或其药学上可接受的盐。