[发明专利]青霉烯的制备方法无效
| 申请号： | 89107990.4 | 申请日： | 1989-10-18 |
| 公开（公告）号： | CN1023015C | 公开（公告）日： | 1993-12-08 |
| 发明（设计）人： | 布赖恩·托马斯·奥尼尔;道格拉斯·菲利普斯 | 申请（专利权）人： | 美国辉瑞有限公司 |
| 主分类号： | C07D499/86 | 分类号： | C07D499/86 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 王景朝,罗才希 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 青霉 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1、制备式(4)所示化合物的方法，
式中R是-CH2CX=CH2，-CH2CH2Si(CH3)3，对硝基苄基，或能形成在生理条件下发生水解的酯的常规基因；
X是H或Cl；及
R1是常规的甲硅烷基保护基；
该方法包括
(a)在反应惰性溶剂中，在约-25℃至25℃的温度范围内，在摩尔数过量的吡啶存在下，使式(1)化合物与摩尔数过量的AgNO3反应，然后用H2S处理，生成式(2)化合物，
(b)在反应惰性溶剂中，在约-25℃至25℃的温度范围内，在基本上1摩尔当量4-(二甲胺基)吡啶存在下，用基本上1摩尔当量的氯甲酸对硝基苯酯将上述式(2)化合物酰化，生成式(3)化合物的溶液，
以及(C)使上述式(3)化合物的溶液与摩尔数过量的六甲基二硅烷基氨基锂在约-50°至-100℃的温度范围内反应，生成所说的式(4)化合物。
2、根据权利要求1的方法，式中R1是二甲基叔丁基甲硅烷基，并且当R是在生理条件下发生水解的酯时，R是新戊酰氧基甲基或1-（乙氧羰基氧基）乙基。
3、根据权利要求2的方法，式中R是-CH2CH＝CH2。
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