[发明专利]穿心莲碱水法新工艺

说明书

本发明公开了一种成药“穿心莲片”制造新工艺。

穿心莲（学名Andrographis    paniculata（Burm.f）Nees）系爵床科植物，别名一见喜、斩蛇剑、苦胆草等。具有清热解毒、抗菌消炎的功能、其主要有效成份为：穿心莲总内酯（包括穿心莲内酯、穿心莲甙、脱羟穿心莲内酯、去氧穿心莲内酯……），穿心莲总黄酮等等。对本品的利用有几个阶段。

1.炎得平：在五十年代后期，将穿心莲叶磨粉、装胶丸，每丸重0.25克，每次服4-6丸。此法连药渣都内服，引起恶心、哎吐等副作用。已淘汰。

2.穿心莲片：将穿心莲全草用水煎，水煎出液经浓缩、干燥、压片（包糖衣），每片0.4g，每次服4-6片。由于穿心莲的主要有效成份穿心莲总内酯，不溶于水，所以成品疗效欠佳。也已淘汰。

3.抗炎灵片：据1974年《上海市药品标准》，将穿心莲全草水煎2次，第一次2小时，第二次1小时30分，药液过滤，浓缩至比重为1.06（热测），待冷至40℃以下，加等体积的95%乙醇搅拌，沉淀，将上清液回收乙醇。浓缩至比重1.38～1.40（热测），该浸膏35kg加穿心莲叶粉14kg，搅拌匀，在60～70℃干燥，制成颗粒，压片，片重0.37g，包糖衣即得，每次服4～6片，也已淘汰。

4.中国药典法;85年版《中国药典》规定，取穿心莲粗粉用85%乙醇热浸提二次，每次2小时，合并提取液，过滤、滤液回收乙醇，浓缩成稠状，干燥至干浸膏，加适量辅料，制成颗粒，压片，包糖衣即得。每片含穿心莲干浸膏0.105g，口服一次5片，一日3-4次。本法需在加热条件下用乙醇作提取剂，疗效虽好，但成本太高，经济效益差，生产比较危险，服用量又大。国内一百多个药厂已停产十年左右了。

本发明的目的是：提供一种提取率高，疗效好的穿心莲片新工艺方法，这种工艺方法在主要提取工序不用乙醇，其生产成本比用水提取的还要低廉。

穿心莲的主要有效成分：穿心莲总内酯不溶于水，而易溶于酒精，但可溶解于热碱水。这是发明的主要内容。因为在适当的碱性溶液中，内酯开环后成为钠盐则可溶于水，反应式如下：

（通式见文后）

但是，如果碱性太弱，内酯不开环，提取不完善，如果碱性太强，就有可能使穿心莲总内酯异构化甚至树脂化而失去药性。穿心莲总黄酮在碱水中溶解度也增大。基于这个原理，本发明提出的方法是：将穿心莲置于适当浓度的碳酸钠溶液中浸煮，碳酸钠量为穿心莲重的1～6%，使原来不溶于水的成分穿心莲总内酯开环溶解于水中，总黄酮也溶解出。然后用浓盐酸中和，再加热，使其闭环恢复原结构，经水洗除氯化钠，乙醇提取回收总黄酮后，干燥。压片、包糖衣后即得新产品“穿心莲片”片重0.2g。

采用本工艺方法的好处在于，工艺简便，可避免在加热条件下大量使用易燃、易爆、价高的乙醇，而且有很好的提取效果。另一个好处是在酸中和时使用盐酸，产物为氯化钠，经除氯化钠工序后，残留少量于药片中，食后对身体无害。用本方法生产的穿心莲片自83年起开始对感冒、流感、扁桃腺炎，咽炎、肠炎、菌痢、等临床试验836例，总有效率92.23%，证明是一种有效、安全、价廉、经济效益大的新药，中央卫生部于89年1月批准生产、批文号为：（89）卫药准字Z-01号，本法生产的穿心莲片与现有技术比较表：

（见文后表）

下文给本工艺方法的几个实施例

1、穿心莲100kg置入釜内，加水至没过药面约10cm，加入碳酯钠6kg浸煮煮沸半小时，滤出浸煮液，用浓盐酸中和至中性、浓缩、在90～100℃下干燥后磨成60目细粉，待除氯化钠。

2、穿心莲100kg置入釜中，加水至没过药面约10cm、加碳酸钠浸者2次，第一次用碳酸钠4kg，第二次用碳酸钠2kg。每次煮沸1小时，合并2次浸煮滤液、用浓盐酸中和至中性，浓缩，在90-100℃下干燥后磨成60目细粉，待除氯化钠。

3、穿心莲100kg置入釜中，加水至没过药面约10cm、加碳酸钠浸煮三次。第一次加碳酸钠2kg，第二次加碳酸钠2kg，第三次加碳酸钠2kg，每次煮沸1.5小时，合并三次浸煮液，用浓盐酸至中性、浓缩，在90～100℃下干燥后磨成60目细粉，待除氯化钠。

4、穿心莲100kg，置于釜内，加水至没过药面约10cm、加碳酸钠浸煮三次。第一次加碳酸钠3kg，第二次加碳酸钠2.5kg，第三次加碳酸钠2.5kg，每次煮沸1小时，合并三次浸煮液，加浓盐酸中和至中性、浓缩，在90-100℃干燥后磨成60目细粉，待除氯化钠。