[其他]含有三唑基或咪唑基的2，5-二氢呋喃的衍生物，其制备方法和作为杀真菌剂的用途

说明书

本发明涉及一类新的含有2，5-二氢呋喃和三唑基或咪唑基的化合物，它具有植物卫生学和工业上的用途。本发明还涉及该化合物的制备方法，以及在该制备方法中可用作为中间产物的生成物，本发明也涉及该化合物作为杀真菌剂的用途，以该化合物为主要成分的杀真菌的组合物，以及用这种化合物抗栽培作物的真菌所造成的病虫害的方法。

在欧洲专利印151084上已知一些尤其作为杀真菌剂的含有三唑基的产品。

本发明的目的是提供具有改进性抗真菌病虫害的化合物，尤其适用于谷物的。

本发明的另一目的是提供尤其适用于谷物的，葡萄的，和蔬菜栽培的，对于真菌病虫害具有改进性治疗用途的化合物。

通过使用本说明书后页所附的化学式Ⅰ的产品，就能实现上述的发明目的。式中的

R₁，R₂，R₃，R₄可以是相同的或是不同的，它们可以是氢原子，或是低级烷基，低级环烷基，低级烯烃基（特别是烯丙基），低级炔基（特别是炔丙基），芳基（特别是苯基），这些基团可以被下列一个或多个：卤素原子，低级烷氧基，芳氧基（特别是苯氧基），芳基（特别是苯基），低级烷基，低级卤代烷基（特别是CF₃），低级卤代烃氧基（特别是OCF₃），羟基所取代。

X是卤原子，最好是氟、溴或氯，或者是具有1-12个碳原子的，最好是1-4个碳原子的，而且还具有单个或多个卤原子的（特别CF₃基）烷基或烷氧基，或者是氰基，

n是整数，是小于6的正数或零，然而当n是大于1时，取代基X可以是相同或是不同，Ph是苯环，也可能是其取代物，（n＝1～5），m＝0或1，最好是0，

Tr代表1，2，4-三唑-1-基，而Im代表1，3-咪唑-1-基，

本发明也涉及据本发明的化合物的成盐物质，这些成盐物质都是在农业上可接受的，例如盐酸化物，硫酸盐，草酸盐，硝酸盐，芳基磺酸盐，或烷基磺酸盐，以及金属盐和这些化合物所组成的复合物，特别是用铁盐，铬盐，铜盐，锰盐，锌盐，钴盐，锡盐，镁盐和铝盐。

作为实例，加入锌盐的复合物可以通过使化学式Ⅰ的化合物与氯化锌反应而制得。

就本文而言，用于修饰有机基团的形容词“低级（inférieur）”是指至多具有六个碳原子的基，该基团可以是直链的或是分支的。

在这里需要强调的是：本说明书后页的插图，从任何意义上来说，都不能被认为是简单的图形，而应视为本发明说明书的不可分割的部分。

化学式Ⅰ的化合物和在制备过程中可能被用作为中间产物的化合物，其中这些中间产物是限定于本方法的场合，可以根据分子的不对称中心的数量以一种或多种异构体的形式存在。因而，本发明还涉及相应的所有的旋光异构体，以及它们的消旋混合物和非对映异构物，非对映异构物和/或旋光异构物的区分可以通过本身已知的方法实现之。

为了作为杀真菌剂的用途，人们发现宜用本发明的化学式Ⅰ的化合物，其中X是卤素，n＝1，2，或3的化合物。

同样可以发现，最好采用化学式Ⅰ的化合物，其中n＝1或2，X是位于邻位和/或对位上的卤原子。

最好是n＝2，而X是卤素原子，其中以氯原子位于邻位和对位为最好。

R₁，R₂最好是氢原子，而且

R₃，R₄可以是相同或不同，最好是低级烷基，

或者，R₃是低级烷基而R₄是氢原子，

或者R₄是低级烷基，而R₃是氢原子。

该化合物最好含有1，2，4-三唑-1-基。

本发明还涉及该化合物的制备方法，该方法的特点在于如下几个步骤：

氢化作用，在R₃和R₄是氢原子的情况下，化学式Ⅳ的化合物，其中x，n，m，R₁，R₂与化学式Ⅰ中化合物中的定义一样，Hal是卤素原子，Pr表示保护基，如1-乙氧基乙基，或氢原子，或者当R₃和/或R₄不是氢原子的情况下，在化学式Ⅳ的化合物上加入其化学式为R₄MgX的有机镁化合物，然后再加入化学式为R₃X的烷基卤化物。