[发明专利]头孢菌素化合物的生产方法无效
| 申请号: | 87101581.1 | 申请日: | 1987-02-27 |
| 公开(公告)号: | CN1024011C | 公开(公告)日: | 1994-03-16 |
| 发明(设计)人: | 藤建三;石桥幸雄 | 申请(专利权)人: | 武田药品工业株式会社 |
| 主分类号: | C07D501/18 | 分类号: | C07D501/18;C07D501/20;C07D501/04 |
| 代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人: | 俞辉君 |
| 地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 头孢菌素 化合物 生产 方法 | ||
1、具有下列通式的化合物或其盐的生产方法,
其中R代表氢原子,酰基或保护基团,Q代表氢原子或酯残基,Y代表头孢菌素化学领域中已知的亲核化合物的残基,虚线表示头孢烯环2位或3位上的双键,该方法包括:由具有下列通式的化合物或其盐与亲核化合物或其盐反应,
R,Q及虚线与上述定义相同。
其特征在于:该反应是在通式
化合物存在进行的,其中R1,R2,和R3各自代表C1-18烷基,然后如需要,将所得反应产物转变为其相应盐。
2、按照权利要求1的方法,其中通式为
的化合物为亚磷酸三甲酯,亚磷酸三异丙酯或亚磷酸三正丁酯。
3、按照权利要求1的方法,其中虚线表示头孢烯环3位上的双键。
4、按照权利要求1的方法,其中亲核化合物是含氮亲核化合物。
5、按照权利要求1的方法,其中亲核化合物是含硫亲核化合物。
6、按照权利要求1的方法,其中以R表示的酰基是具有下列通式的基团:
其中RZ是氨基,可以用氨基保护基团将其保护起来,为此目的所需的保护基团,在β-内酰胺类和肽类的合成领域里是常用的。
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