[发明专利]生产头孢烯化合物的方法无效
| 申请号: | 87100321.X | 申请日: | 1987-01-22 |
| 公开(公告)号: | CN1017336B | 公开(公告)日: | 1992-07-08 |
| 发明(设计)人: | 内藤建三;石桥幸雄 | 申请(专利权)人: | 武田药品工业株式会社 |
| 主分类号: | C07D501/26 | 分类号: | C07D501/26;C07D501/18;C07D501/57;A61K31/545 |
| 代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人: | 唐跃,俞辉君 |
| 地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 生产 头孢 化合物 方法 | ||
1、一种生产具有式1的3-链烷酰氧甲基-3-头孢烯-4-羧酸的方法,〈
此处R1是氢原子、氨基保护基或酰基,
R2是氢原子、甲氧基或甲酰氨基,
R3是C1-8烷基,M是成盐阳离子,该方法包括:使具有下式结构的3-羟甲基-3-头孢烯-4-羧酸
式(2)中各符号如上定义,与式(3)化合物
反应,其中R3为含1-8个碳原子的烷基,反应是在三-C1-8烷基胺或环叔胺和4-(叔氨基)吡啶(其用量相对于每摩尔式(3)化合物,不多于0.02摩尔)存在下,在水或水和有机溶剂混合物(其中混合物中水量相对于每份体积有机溶剂为0.01-10体积,相对于每摩尔式(3)化合物为2-100摩尔)中进行。
2、根据权利要求1的方法,其中酰基是由羧酸衍生的酰基。
3、根据权利要求1的方法,其中4-(叔氨基)吡啶是下式结构的化合物:
式中R4和R5相同或不同,并且每一个都是含1到6个碳原子的烷基,或R4与R5相连结而与相邻的氮原子一起代表一个环氨基。
4、根据权利要求1的一种生产具有式(5)的3-乙酰氧甲基-3-头孢烯-4-羧酸的方法,
式中M是成盐阳离子,而式中的氨基和/或羧基可以是保护的,该方法包括:使具有式(6)的3-羟甲基-3-头孢烯-4-羧酸与乙酸酐在水中,并在三-C1-6烷基胺或环叔胺和4-(叔氨基)吡啶存在下进行反应,
式中M是成盐阳离子,式中的氨基和/或羧基可以是被保护的。
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