[发明专利]生产头孢烯化合物的方法无效

专利信息
申请号: 87100321.X 申请日: 1987-01-22
公开(公告)号: CN1017336B 公开(公告)日: 1992-07-08
发明(设计)人: 内藤建三;石桥幸雄 申请(专利权)人: 武田药品工业株式会社
主分类号: C07D501/26 分类号: C07D501/26;C07D501/18;C07D501/57;A61K31/545
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利代理部 代理人: 唐跃,俞辉君
地址: 日本*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 生产 头孢 化合物 方法
【权利要求书】:

1、一种生产具有式1的3-链烷酰氧甲基-3-头孢烯-4-羧酸的方法,〈

此处R1是氢原子、氨基保护基或酰基,

R2是氢原子、甲氧基或甲酰氨基,

R3是C1-8烷基,M是成盐阳离子,该方法包括:使具有下式结构的3-羟甲基-3-头孢烯-4-羧酸

式(2)中各符号如上定义,与式(3)化合物

反应,其中R3为含1-8个碳原子的烷基,反应是在三-C1-8烷基胺或环叔胺和4-(叔氨基)吡啶(其用量相对于每摩尔式(3)化合物,不多于0.02摩尔)存在下,在水或水和有机溶剂混合物(其中混合物中水量相对于每份体积有机溶剂为0.01-10体积,相对于每摩尔式(3)化合物为2-100摩尔)中进行。

2、根据权利要求1的方法,其中酰基是由羧酸衍生的酰基。

3、根据权利要求1的方法,其中4-(叔氨基)吡啶是下式结构的化合物:

式中R4和R5相同或不同,并且每一个都是含1到6个碳原子的烷基,或R4与R5相连结而与相邻的氮原子一起代表一个环氨基。

4、根据权利要求1的一种生产具有式(5)的3-乙酰氧甲基-3-头孢烯-4-羧酸的方法,

式中M是成盐阳离子,而式中的氨基和/或羧基可以是保护的,该方法包括:使具有式(6)的3-羟甲基-3-头孢烯-4-羧酸与乙酸酐在水中,并在三-C1-6烷基胺或环叔胺和4-(叔氨基)吡啶存在下进行反应,

式中M是成盐阳离子,式中的氨基和/或羧基可以是被保护的。

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