[其他]制备新型的甘氨酸酰胺的方法及含其为有效成分的杀螨剂、杀虫剂和杀菌剂

说明书

本发明是关于有杀螨、杀虫和杀菌作用的化合物，其制备方法，含该化合物为有效成分的组合物及其在农业方面的应用。

本发明化合物可应用在防止螨类、昆虫和真菌对葡萄、果木、蔬菜、苗床植物和大田作物的侵害。

本发明的提供了通式Ⅰ表示的N-烷基/烯/-N-/O，O-二取代-磷硫基/-N′，N′-二取代甘氨酸酰胺类化合物

R₁和R₂可相同也可不同，代表含1-4个碳原子的烷基（可选择性地被一个或多个卤原子取代），或含2-6个碳原子的链烯基，或含3-6个碳原子的环烷基，或苯基，或低级烷氧基-烷基，R₃代表含1-6个碳原子的烷基，或含2-6个碳原子的链烯基，R₄和R₅可相同也可不同，代表氢，或含1-6个碳原子的烷基，或含2-6个碳原子的链烯基，或含3-6个碳原子的环烷基，或苯基，或苄基，或被一个或多个含有1-3个碳原子的烷基和/或被一个或多个卤原子取代的苯基，或低级烷氧基-烷基，或通式-（CH₂）n-R₆所表示的基团，式中n是整数0-3，R₆代表一个含1-3个杂原子的3-7元的饱和或不饱和的环，所说的杂原子为氮和/或氧和/或硫，R₄和R₅可与相邻的氮原子一起形成已亚甲基-亚胺基团。

在本领域中，众所周知，一些果树，（例如：苹果、樱桃、李子）和某些蔬菜（例如：红辣椒、西红柿，会受到红蜘蛛螨（Tetrany    Chus    Telarius）和其它各种昆虫，（例如：绿蚜科类、鞘翅目类、（phytophagans）蝇、蛾的严重侵害。各种真菌〔例如：灰霉菌和毛霉菌（downy    mildew）〕也可造成很大的危害。

为了杀灭螨虫，常在植物上喷洒各种农药，例如：灭螨剂57E（Omite    57E），该农药含57%的普劳帕吉特（peropargit）〔2-（对-叔·丁基苯氧基）环己基-2-丙炔基亚硫酸酯〕为其有效成份（参见比利时511，234号专利说明书，或德国705，037号专利说明书，或罗斯平（Rospin）25EC，该农药含25%的氯丙醇盐〔4，4′-二氯代-苄基酸异丙基酯〕为其有效成分（参见美国3，272，854号和3，463，859号专利说明书）是广为人知并普遍应用的农药。杀螨剂Omite用于保护冬苹果、核果和葡萄，只可在开花之后施用，施用量为1-2升/公顷，杀红蜘蛛螨需用1-1.5升/公顷，在辣椒地里杀宽螨（wide    mite）〔phytophagotar    sonemus    latus〕需用1.8-2升/公顷。罗斯平（Rospin）杀果园和葡萄园中爬动的红蜘蛛螨有效，施用量2.5-4.5升/公顷。

这两种组合物都可控制对磷酯类农药有抗药性的红蜘蛛螨，其有效率为70-100%。使用它们的缺点是施用量比较高，而且不能控制果园里的其它害虫或真菌。

梨果类果树，浆果类果树、葡萄、蔬菜和大田作物上的有害昆虫是用磷酸酯类衍生物加以控制的，例如使用美国专利3，176，035号和3，178，337号说明书所介绍的组合物安息欧（Anthio）33EC，该组合物含33%弗磨新（formotion）〔O，O-二甲基-S-（N-甲基-N-甲酰基-氨基甲酰基-甲基）-二硫磷酸酯〕，或弗斯弗新（phosphotion）50EC，该组合物含50%马拉新（Malathion）〔O，O-二甲基-S-（1，2-二乙酯基乙基）-二硫磷酸酯〕（参见美国2，578，652号专利说明书）作为活性成分。这两种组合物都用于杀绿蚜phytophagan虫，蝇和红蜘蛛螨，各自的施用量为2.8-3.2升/公顷和1.2-1.5升/公顷。这些组合物的缺点在于施用量较高，对蜜蜂和鱼类有毒性，红蜘蛛螨对其有耐药性，并且象西红柿和李子不能用其处理。

对各种作物有危害的灰霉菌可用杀霉立刻死（Sumilex）50WP有效地控制，该组合物含50%的普鲁塞米顿（procymiclon）〔N-（3，5-二氯苯基）-1，2-二甲基环丙烷-1，2-二羰基酰亚胺〕（参见英国1，298，261号专利说明书和美国3，903，090号专利说明书），其施用量为1.2-1.5公斤/公顷。