[发明专利]有机磷化合物的制备过程

说明书

本发明涉及具有杀虫、杀螨及杀线虫活性的新的有机磷化合物。本发明特别涉及含取代基的2-噁唑烷酮（或2-噁唑硫酮）环或取代的2-噻唑烷酮（或2-噻唑烷硫酮）环，这类有机磷化合物的制备过程及含有这一有机化合物作为活性成分的杀虫，杀螨及杀线虫的组合物。

本发明中含有取代的2-噁唑烷酮（或取代的2-噁唑烷硫酮）环或含有取代的2-噻唑烷酮（或取代的2-噻唑烷硫酮）环的有机磷化合物是新化合物。日本的未经审查的专利公开号144794/1984透露了含1，3-噁唑（或噻唑）烷2-硫酮的有机磷化合物。但是，所透露的化合物的化学结构与本发明的化合物的结构不同，它们被用作羧基的活化剂，并无材料指出或建议本发明的用途，即用作杀虫，杀螨，或杀线虫化合物。

就是说，本发明提供了以下列通式（Ⅰ）表示的新的有机化合物，包括它们的立体异构体如光学异构体。

式中X₁及X₃均是氢原子，可被卤素、烷氧基、烷硫基、苯氧基、卤代苯氧基、苯硫基或卤代苯硫基所取代的烷基或烷氧基，羰基，烷氧羰基或可被卤素取代的苯基，X₂及X₄均为氢原子或烷基，条件是X₂及X₃可一起形成亚烷基，Y₁，Y₂及Z均为氧原子或硫原子，R₁及R₂均为烷基。

本发明提供了式Ⅰ化合物的制备过程，这一过程是由以下反应所构 成的，即在酸接受剂的存在下，以通式Ⅱ表示的化合物，

X₁、X₂、X₃、X₄、Y₁及Y₂如上文定义，与以通式（Ⅲ）为代表的化合物反应，

式中Hal为卤原子，Z，R₁及R₂如上文定义。

本发明进一步提供了式Ⅰ的有机磷化合物的杀虫杀螨或杀线虫的有效量。

现在，本发明将以优选的实施方案进行详细描述。

在上述通式Ⅰ中，由X₁到X₄表示的烷基或烷氧基的烷基部分，或由R₁及R₂表示的烷基包括甲基、乙基、丙基或丁基。由X₁及X₃表示的卤代的烷基、烷氧基、苯氧基、苯硫基或苯基中的卤素部分可以是氟、氯、溴、碘。

在上述式Ⅰ中，X₁及X₃均优选氢原子，可由烷氧基或烷硫基取代的低级烷基（C_1-6）或低级烷氧基，可被卤素取代的苯基;更优选的是氢原子，可被烷氧基或烷硫基取代的低级烷基，或低级烷氧基;最优选的是氢原子或低级烷基。

X₂及X₄优选的均是氢原子或低级烷基（C_1-6）。

Y₂及Z优选的均是氧原子。

R₁及R₂优选的均是低级烷基（C_1-6）。更优选R₁与R₂不同。最优选的是R₁为正丙基，异丁基、仲丁基，R₂为甲基或乙基。

如上所述，本发明的式Ⅰ化合物可按以下方程式所表示的过程来制备：

HaI为卤原子，X₁，X₂，X₃，X₄，Y₁，Y₂，Z，R₁及R₂如上文定义。

这一反应通常在-100到50℃的温度范围内进行，最好在-80℃到室温（30℃）进行。

这一反应在有酸接受剂存在下进行，有机锂化合物如正丁基锂，叔丁基锂或苯基锂可作为酸接受剂，无机碱如氢氧化钠，氢氧化钾，氢化钠或氢化钾;或有机碱如三乙胺或吡啶亦可作为酸接受剂。反应最好是在溶剂中进行。芳香烃如苯，甲苯，二甲苯或氯苯，环状或非环状脂肪烃如己烷或环己烷，醚类如二乙醚，甲基乙基醚，二氧杂环己烷或四氢呋喃;腈化物如乙腈，丙腈，丙烯腈，质子惰性的极性溶剂如二甲基甲酰胺，二甲亚砜，四亚甲基砜，六甲基磷酰三胺（HMPT）可作为溶剂。