[发明专利]一种人参皂苷的纳米组合物及其在制备治疗脂代谢异常疾病药物中的应用

说明书

本发明提供了一种人参皂苷的纳米组合物及其在制备治疗脂代谢异常疾病药物中的应用，涉及生物医药以及药物制剂技术领域，所述人参皂苷的纳米组合物，包括白蛋白和人参皂苷CK，白蛋白与人参皂苷CK的质量比为1～1000:10～1；开拓了人参皂苷与蛋白纳米组合物用于调节脂代谢的应用前景，利用白蛋白提高人参皂苷CK的生物利用度，人参皂苷CK与白蛋白组合物安全性好，可以重建脂平衡。

技术领域

本发明涉及生物医药以及药物制剂技术领域，尤其涉及一种人参皂苷的纳米组合物及其在制备治疗脂代谢异常疾病药物中的应用。

背景技术

脂质是细胞膜的组成成分，也是能量储存的载体，脂代谢对于体内平衡的维持至关重要。脂代谢异常会破坏身体平衡，导致代谢综合征，如肥胖、糖尿病、高血压、高血脂、肝病、肾病、心血管疾病等。而且随着目前饮食、寿命的变化，脂代谢异常导致的代谢综合征发生率逐年升高，已成为威胁人类健康的主要因素。逐年增多的代谢综合征患者也给医疗造成了极大的负担。但是目前很多上市的脂代谢紊乱治疗药物都是瞄准特异疾病的特异靶点，并不能真正恢复脂代谢平衡，反而会对其他器官造成不同程度的损伤。因此，使异常的脂代谢重新恢复平衡是治疗脂代谢紊乱疾病的关键。

人参是一种名贵药材，老少皆知，有着悠久的应用历史。人参的主要活性成分是人参皂苷，存在于人参的根茎中，包含Rb1、Rb2、Rb3、Rc、Rd、Rg3、Rh2，Re、Rg1、Rg2、Rh1，R0等众多人参单体。已有的研究表明，人参皂苷可以抑制肿瘤的生长和转移，可以通过增加体内白细胞的数量提高机体的免疫力，还能改善心脑血管功能。人参皂苷可以通过促进物质代谢和抗氧化起到延缓衰老的作用。除此之外，人参皂苷可以保肝护肝，补益血气，对身体的其他脏器均有保护和修复功能。但是人参皂苷的水溶性很差，生物利用度不到5％，这使得人参皂苷在临床实验的推进并不顺利。

发明内容

本发明的目的在于提供一种人参皂苷的纳米组合物及其在制备治疗脂代谢异常疾病药物中的应用，开发人参皂苷CK与白蛋白纳米组合物新用途，用于治疗脂代谢异常疾病。

为了实现上述发明目的，本发明提供以下技术方案：

本发明提供了一种人参皂苷的纳米组合物，所述纳米组合物包括白蛋白和人参皂苷CK，白蛋白与人参皂苷CK的质量比为1～1000:10～1。

优选的，所述纳米组合物粒径为5～900nm。

优选的，所述纳米组合物为注射剂。

本发明还提供了所述人参皂苷的纳米组合物的制备方法，包括以下步骤：将白蛋白溶液变性处理后与人参皂苷CK溶液混合，超滤膜浓缩处理，得到人参皂苷的纳米组合物；所述白蛋白溶液的质量浓度为0.01％～5％；所述人参皂苷CK溶液的浓度为8～12mg/mL；白蛋白与人参皂苷CK的质量比1～1000:10～1。

优选的，所述白蛋白溶液为将白蛋白溶解于水或者生理盐水中制备得到。

优选的，所述人参皂苷CK溶液为将人参皂苷CK溶解于乙醇或者甲醇中制备得到。

本发明还提供了所述纳米组合物或所述制备方法所得纳米组合物在制备治疗脂代谢异常疾病药物中的应用。

优选的，所述脂代谢异常疾病包括乳腺癌、肝癌、宫颈癌、脑瘤、肺癌、神经母细胞瘤、糖尿病、糖尿病导致的肾损伤、脂肪肝导致的肾损伤、脂肪肝、肝癌、高血脂、高血压、动脉粥样硬化、冠心病、关节炎、神经退行性疾病和中枢神经系统疾病。

优选的，所述纳米组合物与其他代谢药物联合应用。

优选的，所述其他代谢药物为二甲双胍、他汀类药物、依折麦布、mTOR抑制剂、FXR受体激动剂、FASN抑制剂、抗氧化剂、SREBP抑制剂和血管紧张素受体阻滞剂中的一种或多种。