[发明专利]一种盐酸林可霉素与盐酸大观霉素微乳及其制备方法

权利要求书

1.一种盐酸林可霉素与盐酸大观霉素微乳，其特征在于，包括以下组分：盐酸林可霉素、盐酸大观霉素、乳化剂、助乳化剂、抗氧剂、络合剂、等渗剂、注射用油和注射用水；其中，各组分按重量比为：盐酸林可霉素0.5-7.5％,盐酸大观霉素1-15％，乳化剂1-3％，助乳化剂0.01-2％，络合剂0.01％-1％，抗氧剂0.01-2％，等渗剂2-5％，注射用油10-30％，其余为注射用水_。

2.根据权利要求1所述的盐酸林可霉素与盐酸大观霉素微乳，其特征在于，所述乳化剂选自大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂、氢化大豆卵磷脂、氢化蛋黄卵磷脂或人工合成磷脂中的一种或一种以上的组合；

所述助乳化剂选自PEG400、PEG600、油酸、亚油酸、棕榈酸中的一种或一种以上的组合；

所述络合剂选自EDTA二钠；

所述抗氧化剂选自维生素E，没食子酸丙酯，叔丁基对羟基茴香醚，抗坏血酸，亚硫酸氢钠，焦亚硫酸钠中的一种或一种以上的组合物；

所述等渗剂选自甘油、木糖醇或葡萄糖中的一种或一种以上的组合；

所述注射用油选自大豆油、花生油、茶油、麻油、中长链脂肪酸酯或橄榄油中的一种或一种以上的组合。

3.根据权利要求1或2所述的盐酸林可霉素与盐酸大观霉素微乳，其特征在于，所述盐酸林可霉素的用量选自0.5wt％、1wt％、2wt％、3wt％、4wt％、5wt％或7.5wt％；所述盐酸大观霉素的用量选自1wt％、2wt％、3wt％、4wt％、5wt％、6wt％、7wt％、8wt％、9wt％、10wt％或15wt％；

所述乳化剂的用量选自1wt％、1.5wt％、2wt％或3wt％；

所述助乳化剂的用量选自0.01wt％、0.02wt％、0.03wt％、0.05wt％、0.5wt％、0.6wt％、1wt％、1.5wt％或2wt％；

所述EDTA二钠的用量选自0.01wt％、0.02wt％、0.03wt％、0.05wt％、0.5wt％或1wt％；

所述抗氧化剂的用量选自0.01wt％、0.02wt％、0.03wt％、0.05wt％、1wt％、1.5wt％或2wt％；

所述等渗剂的用量选自2wt％、2.5wt％、3wt％、3.5wt％、4wt％、4.5wt％或5wt％；

所述注射用油的用量选自10wt％、15wt％、20wt％、25wt％或30wt％。

4.根据权利要求3所述的盐酸林可霉素与盐酸大观霉素微乳，其特征在于，所述盐酸林可霉素的用量选自5wt％；所述盐酸大观霉素的用量选自10wt％；

所述乳化剂的用量选自1.5wt％；

所述助乳化剂的用量选自0.6wt％；

所述EDTA二钠的用量选自0.01wt％；

所述抗氧化剂的用量选自0.02wt％；

所述等渗剂的用量选自2.5wt％；

所述注射用油的用量选自15wt％；

其余为注射用水。

5.一种权利要求1所述的盐酸林可霉素与盐酸大观霉素微乳的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

1)在50-60℃及氮气保护下，用注射用油将乳化剂完全溶解，再在氮气保护下加入抗氧化剂，搅拌使上述混合物完全溶解，得油相；所述抗氧剂选自维生素E、没食子酸丙酯或叔丁基对羟基茴香醚中的一种或一种以上的组合；

2)将盐酸林可霉素、盐酸大观霉素、等渗剂、络合剂和助乳化剂溶解于注射用水中，搅拌使其完全溶解，得水相；

3)将上述油相和水相混合，定容，再高速搅拌剪切为初乳液。

4)再将上述初乳液在高压下均质5-8次，得到均匀的乳状液，再将均质后的乳状液过微孔滤膜，充氮，灌封，115℃灭菌30min，制得终产品。