[发明专利]藏东瑞香中的二芳基戊烷类化合物及其制备方法和应用在审

专利信息
申请号: 202211463128.2 申请日: 2022-11-22
公开(公告)号: CN115745922A 公开(公告)日: 2023-03-07
发明(设计)人: 宋少江;黄肖霄;董舒卉;连美雅 申请(专利权)人: 沈阳药科大学
主分类号: C07D307/42 分类号: C07D307/42;C07C39/12;C07C49/83;C07C49/248;C07C43/178;C07C49/84;C07C37/82;C07C37/72;C07C45/79;C07C45/80;C07C41/36;C07C41/38;A61K31/341;A61K
代理公司: 沈阳东大知识产权代理有限公司 21109 代理人: 李珉
地址: 117004 辽宁省本*** 国省代码: 辽宁;21
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摘要:
搜索关键词: 瑞香 中的 二芳基 戊烷 化合物 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种藏东瑞香中的二芳基戊烷类化合物,其特征在于,所述二芳基戊烷类化合物为如下所示结构中任一种:

2.一种权利要求1所述的藏东瑞香中的二芳基戊烷类化合物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:

取干燥的藏东瑞香全株以乙醇提取,合并提取液浓缩得浸膏,浸膏采用乙酸乙酯萃取,经聚酰胺色谱,以乙醇-水系统20:80-70:30进行等度梯度洗脱,共收集到两个组分Fr.A和Fr.B;

组分Fr.A经硅胶柱色谱,以二氯甲烷-甲醇系统100:0-0:100进行梯度洗脱,得六个组分Fr.1-Fr.6;

利用HP20、ODS柱色谱将组分Fr.4以乙醇-水系统30:70-90:10进行梯度洗脱,得六个组分Fr.4-1-Fr.4-6;

组分Fr.4-3经硅胶柱色谱以石油醚-乙酸乙酯系统100:1-10:1进行洗脱,然后在制备性反相高效液相色谱上使用乙腈-水的流动相来分离得到化合物1-9。

3.根据权利要求2所述的藏东瑞香中的二芳基戊烷类化合物的制备方法,其特征在于,采用的藏东瑞香为瑞香科瑞香属植物藏东瑞香[Daphne bholua]。

4.根据权利要求2所述的藏东瑞香中的二芳基戊烷类化合物的制备方法,其特征在于,所述方法中,取干燥的藏东瑞香全株以70-80%工业乙醇回流提取2-3次,每次2-3h。

5.根据权利要求2所述的藏东瑞香中的二芳基戊烷类化合物的制备方法,其特征在于,所述方法中,在制备性反相高效液相色谱上使用60:40-45:55的乙腈-水流动相分离Fr.4-3。

6.一种药物组合物,包含权利要求1所述的藏东瑞香中的二芳基戊烷类化合物或其在药学上可接受的盐和药学上可接受的载体或赋形剂。

7.权利要求1所述的藏东瑞香中的二芳基戊烷类化合物或其在药学上可接受的盐或权利要求6所述的药物组合物在制备乙酰胆碱酯酶抑制活性药物中的应用。

8.权利要求1所述的藏东瑞香中的二芳基戊烷类化合物或其在药学上可接受的盐或权利要求6所述的药物组合物在制备预防和/或治疗阿尔兹海默症药物中的应用。

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