[发明专利]一种聚乙烯醇载木犀草素-Fe微球及其制备方法和应用在审
| 申请号: | 202211101545.2 | 申请日: | 2022-09-09 |
| 公开(公告)号: | CN116236449A | 公开(公告)日: | 2023-06-09 |
| 发明(设计)人: | 宋少莉;闫歌;朱润为;田启威;孔彪 | 申请(专利权)人: | 复旦大学附属肿瘤医院 |
| 主分类号: | A61K9/19 | 分类号: | A61K9/19;A61K47/32;A61K41/00;A61K49/18;A61K49/12;A61P35/00;A61K31/352;A61K33/26 |
| 代理公司: | 上海容慧专利代理事务所(普通合伙) 31287 | 代理人: | 于晓菁 |
| 地址: | 200032 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一种 聚乙烯醇 木犀 fe 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种聚乙烯醇载木犀草素-Fe微球的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:
(1)分散相制备:称取PVA粉末分散到重蒸水中,充分溶胀后将其置于80~120℃水浴锅中,持续搅拌直至完全溶解,得到透明有一定粘度的PVA溶液;在常温条件下,将可溶性三价铁盐与木犀草素(缩写为LUT)溶于DMSO中,并持续搅拌得到均一透明棕黑溶液,即LUT-Fe溶液,取PVA溶液和LUT-Fe溶液混合均匀,制得分散相溶液;
(2)连续相制备:在常温条件下,将Span-80逐滴加入到石蜡中,持续搅拌,制得澄清透明的连续相溶液;
(3)LUT-Fe@PVA微球制备:加热条件下取分散相逐滴加入到连续相中,搅拌均匀,加入交联剂戊二醛,待交联成球后,用重蒸水和乙醇多次离心洗涤,冷冻干燥得到黑色粉末,即制得所述的负载LUT-Fe的多功能PVA微球。
2.根据权利要求1所述聚乙烯醇载木犀草素-Fe微球的制备方法,其特征在于,步骤(1)中所述PVA粉末占所述PVA溶液的质量分数为8~15wt%。
3.根据权利要求1所聚乙烯醇载木犀草素-Fe微球的制备方法,其特征在于,步骤(1)中所述的可溶性三价铁盐与木犀草素的质量比为1:0.5~3。
4.根据权利要求3所述聚乙烯醇载木犀草素-Fe微球的制备方法,其特征在于,步骤(1)中所述的LUT-Fe溶液中的可溶性三价铁盐为FeCl3·6H2O。
5.根据权利要求1所述聚乙烯醇载木犀草素-Fe微球的制备方法,其特征在于,步骤(1)可溶性三价铁盐与木犀草素的质量比为1:0.5~3。
6.根据权利要求1所述聚乙烯醇载木犀草素-Fe微球的制备方法,其特征在于,步骤(1)中,LUT-Fe溶液中LUT-Fe的浓度为10~30mg/mL。
7.根据权利要求1所述聚乙烯醇载木犀草素-Fe微球的制备方法,其特征在于,步骤(2)所述的连续相溶液中Span-80与石蜡的质量比为1:40~80。
8.根据权利要求1所述聚乙烯醇载木犀草素-Fe微球的制备方法,其特征在于,步骤(3)中,所述的分散相与连续相的体积之比为0.2~0.6:1。
9.根据权利要求1所述聚乙烯醇载木犀草素-Fe微球的制备方法,其特征在于,步骤(3)中,所述的交联剂戊二醛的体积占分散和连续相总体积的3~7%。
10.根据权利要求1所述聚乙烯醇载木犀草素-Fe微球的制备方法,其特征在于,步骤(3)中,所述反应温度为60~90℃。
11.根据权利要求1所述聚乙烯醇载木犀草素-Fe微球的制备方法,其特征在于,步骤(1)~(3)中,所述搅拌转速为800~1200rpm。
12.根据权利要求1所述聚乙烯醇载木犀草素-Fe微球的制备方法,其特征在于,步骤(2)、(3)中所述搅拌时间为20~60min。
13.一种LUT-FePVA微球,其特征在于,由权利要求1~12任一项制备方法制备获得。
14.根据权利要求13所述的LUT-FePVA微球,其特征在于,所述LUT-FePVA微球的粒径为30~60μm;优选的,所述LUT-FePVA微球的粒径为40μm。
15.权利要求13~14任一项所述的LUT-FePVA微球在制备核磁共振造影剂或抗肿瘤药物的应用。
16.根据权利要求15所述的应用,其特征在于,所述抗肿瘤药物为声动力学和/或化学动力学抗肿瘤治疗药物。
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