[发明专利]喹啉-2,3-稠合九元环骨架化合物、其制备方法及应用在审
| 申请号: | 202211014099.1 | 申请日: | 2022-08-23 |
| 公开(公告)号: | CN116102552A | 公开(公告)日: | 2023-05-12 |
| 发明(设计)人: | 安孝德;肖建;邵大营;邱斌 | 申请(专利权)人: | 青岛农业大学 |
| 主分类号: | C07D471/14 | 分类号: | C07D471/14;A61P35/00;A61P31/18;A61P31/04;A61P31/10;A01N43/90;A01P3/00 |
| 代理公司: | 山东三邦知识产权代理事务所(普通合伙) 37308 | 代理人: | 张立得 |
| 地址: | 266109 山*** | 国省代码: | 山东;37 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 喹啉 稠合九元环 骨架 化合物 制备 方法 应用 | ||
1.一种喹啉-2,3-稠合九元环化合物,其特征在于,结构如下所示:
其中:
R1选自苄基、对氰基苄基、对三氟甲基苄基、邻醛基苄基、对氯苄基、间甲基苄基、2-氟-4-氯苄基、对甲氧基苄基、呋喃甲基、噻吩甲基或萘甲基;R2在该苯环的任意可行位置,具体选自卤素、苯基、甲基或甲氧基;R3在该苯环的任意可行位置,具体选自卤素、三氟甲基或甲氧基。
2.权利要求1所述喹啉-2,3-稠合九元环化合物的制备方法,其特征在于,步骤如下:
将喹啉衍生的苯胺类化合物与甲醛类化合物混合,加入溶剂和催化剂,控制体系温度,搅拌反应,获得喹啉-2,3-稠合九元环化合物。
3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述喹啉衍生的苯胺类化合物选自如下结构:
其中:
R2在该苯环的任意可行位置,具体选自卤素、苯基、甲基或甲氧基;R3在该苯环的任意可行位置,具体选自卤素、三氟甲基或甲氧基。
4.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述甲醛类化合物选自如下结构:
R1-CHO
其中:
R1选自苄基、对氰基苄基、对三氟甲基苄基、邻醛基苄基、对氯苄基、间甲基苄基、2-氟-4-氯苄基、对甲氧基苄基、呋喃、噻吩或萘。
5.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,喹啉衍生的苯胺类化合物与甲醛类化合物的摩尔比选自1:1~1:4。
6.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,溶剂选自选自1,2-二氯乙烷、乙醇、1,4-二氧六环、乙酸乙酯、六氟异丙醇、乙腈、N,N-二甲基甲酰胺中的任意一种。
7.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,催化剂选自醋酸、苯甲酸、对甲苯磺酸、甲烷磺酸、三氟甲磺酸、樟脑磺酸、三氟乙酸、三氟甲烷磺酸钪、三氟化硼乙醚中的任意一种。
8.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述溶剂的用量选自:每摩尔喹啉衍生的邻苯二胺类化合物添加10~30L溶剂。
9.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于反应温度选自50~70℃。
10.权利要求1所述化合物在制备具有抗肿瘤、抗有丝分裂、抗HIV病毒、抗菌、增强的神经生长因子mRNA表达以及乙酰胆碱酯酶抑制活性的药物或者制剂中的应用。
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