[发明专利]抗体-高分子-药物偶联物的制备方法及应用

权利要求书

1.一种化合物，其特征在于：具有如式I所示结构：

(式I)

其中R₁选自C1-C4的烷基、-OH或-H；R₂选自C1-C4的烷基、-OCH₃、-OH或-H；R₃选自-H、-OH或R₃所连接的碳原子手性构型可为R型或S型；R₄选自C1-C4的烷基或-H；R₅可选自-H、-NH₂或-OH；R₆选自-H、-NH₂或-OH；

优选R₁选自-OH或-H；R₂选自-OCH₃或-H；R₃选自-OH或R₃所连接的碳原子手性构型为R型或S型；R₄选自-CH₃或-H；R₅选自-NH₂或-OH，R₆为-OH。

2.一种抗体-高分子-药物偶联物，其特征在于：由高分子单体和药物分子单体在抗体-引发剂偶联物表面聚合形成；

所述抗体-引发剂偶联物包括抗体，以及至少一个连接在所述抗体的二硫键或自由巯基上的引发剂；

所述高分子单体选自丙烯酸酯、甲基丙烯酸酯、丙烯酰胺、甲基丙烯酰胺中的至少一种；

所述药物分子单体选自由丙烯酸酯官能团、甲基丙烯酸酯官能团、丙烯酰胺官能团、甲基丙烯酰胺官能团中至少一种修饰的药物分子。

3.根据权利要求2所述的抗体-高分子-药物偶联物，其特征在于：所述抗体选自医药、农业、科研以及其它工业领域相关的单克隆抗体、多克隆抗体；

优选的，所述抗体选自阿巴伏单抗、阿德木单抗、阿拉昔单抗、阿妥莫单抗、马安莫单抗、阿西莫单抗、巴维昔单抗、贝伐单抗、比伐珠单抗、柏纳妥莫单抗、布雷昔单抗、坎妥珠单体、卡妥索单抗、卡罗单抗、西妥昔单抗、西他土珠单抗、克利凡珠单抗、可纳木单抗、达西珠单抗、依决洛单抗、依帕珠单抗、厄妥索单抗、伊瑞西珠单抗、法乐特珠单抗、斐济木单抗、吉妥单抗、格雷木单抗、替依莫单抗、伊戈伏单抗、英妥木单抗、奥英妥珠单抗、拉贝珠单抗、来沙木单抗、林妥珠单抗、鲁卡木单抗、马妥珠单抗、米妥莫单抗、那莫单抗、奈西木单抗、奥普珠单抗、奥果伏单抗、帕尼单抗、沛土莫单抗、帕妥珠单抗、普托木单抗、利妥昔单抗、利妥木单抗、若巴木单抗、撒土莫单抗、希波珠单抗、塔普利单抗、替妥莫单抗、替妥莫单抗、替西莫单抗、替加珠单抗、曲妥珠单抗、托西莫单抗、翠每莫单抗、土可珠单抗、伏洛昔单抗和扎鲁木单抗以及衍生自Fab、Fab2、scFv或骆驼抗体重链片段的抗体nanobody中的一种或多种。