[发明专利]一种大黄酸-哌嗪-二硫代氨基甲酸酯杂化物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 202210453596.5 | 申请日： | 2022-04-27 |
| 公开（公告）号： | CN114621161B | 公开（公告）日： | 2023-09-19 |
| 发明（设计）人： | 魏梦雪;周怡萱 | 申请（专利权）人： | 宁夏大学 |
| 主分类号： | C07D295/194 | 分类号： | C07D295/194;A61P35/00;A61K31/495 |
| 代理公司： | 北京华清迪源知识产权代理有限公司 11577 | 代理人： | 朱芳 |
| 地址： | 750021 宁夏回族自治区银川市西夏*** | 国省代码： | 宁夏;64 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 大黄 哌嗪 二硫代 氨基甲酸酯 杂化物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.式（I）所示的化合物或其药学上可接受的盐，
；
其中，
R选自。
2.如权利要求1所述的式（I）所示的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，
R选自。
3.权利要求1所述的式（I）所示的化合物或其药学上可接受的盐的制备方法，其特征在于，
合成路线如下：
；
所述制备方法包括：
大黄酸1在催化剂、极性非质子溶剂存在下与草酰氯发生氯化反应，得到中间体2；
中间体2在缚酸剂、极性非质子溶剂存在下与哌嗪发生N-酰化反应，得到中间体3；
中间体3在缚酸剂、极性非质子溶剂存在下与二硫化碳、卤代烃R-X发生加成反应，得到化合物4，即式（I）所示的化合物；
其中，R-X中R的定义如权利要求1所述；X为卤素原子。
4.如权利要求3所述的式（I）所示的化合物或其药学上可接受的盐的制备方法，其特征在于，
所述催化剂选自N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二乙基甲酰胺；
所述缚酸剂选自三乙胺、吡啶或碳酸钾；
所述极性非质子溶剂选自二氯甲烷、乙腈或四氢呋喃。
5.如权利要求4所述的式（I）所示的化合物或其药学上可接受的盐的制备方法，其特征在于，所述催化剂为N,N-二甲基甲酰胺；所述缚酸剂为三乙胺；所述极性非质子溶剂为二氯甲烷。
6.一种药用组合物，其特征在于，包括权利要求1所述的式（I）所示的化合物或其药学上可接受的盐。
7.一种药物制剂，其特征在于，包括权利要求1所述的式（I）所示的化合物或其药学上可接受的盐，和至少一种药学上可接受的辅料或载体。
8.如权利要求7所述的药物制剂，其特征在于，所述制剂为片剂、胶囊剂、颗粒剂或注射剂。
9.权利要求1所述的式（I）所示的化合物或其药学上可接受的盐、权利要求6所述的药用组合物、或者权利要求7或8所述的药物制剂在制备抗肺癌药物中的应用。
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