[发明专利]一类Terpestacin衍生物及其制备方法和在制备低氧因子抑制剂中的应用

权利要求书

1.TerpestacinO¹⁷-CH₂CO-NHCHRCO₂Me衍生物或其药用盐，其结构式如式(I)所示：

其中，R为H,CH₃,CH(CH₃)₂,CH₃CHCH₂CH₃,CH₂CH(CH₃)₂,CH₂CH₂SCH₃,CH₂OH,CHCH₂OH,CH₂Ph,CH₂-3-indolyl,CH₂Ph-4-OH,CH₂-4-imidazolyl,CH₂CH₂CO₂Me,CH₂CH₂CONH₂,CH₂CO₂Me,CH₂CONH₂或CH₂CH₂CH₂。

2.根据权利要求1所述的TerpestacinO¹⁷-CH₂CO-NHCHRCO₂Me衍生物或其药用盐，其特征在于，所述的TerpestacinO¹⁷-CH₂CO-NHCHRCO₂Me衍生物或其药用盐为如下任一所示：

3.一种权利要求1所述的TerpestacinO¹⁷-CH₂CO-NHCHRCO₂Me衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

将Et₃N与L-氨基酸甲酯或其盐溶解于二氯甲烷中，随后将氯乙酰氯的二氯甲烷溶液缓缓滴入到上述溶液中，待反应完成后，加入水与二氯甲烷水洗萃取分离，萃取物经提纯得到中间产物将此中间产物与Terpestacin溶解于DMF中，并加入催化量的KI，然后再加入Cs₂CO₃，搅拌，待反应完成后加入水，并用乙酸乙酯萃取，产物分离提纯得到目标物

其中，R为H,CH₃,CH(CH₃)₂,CH₃CHCH₂CH₃,CH₂CH(CH₃)₂,CH₂CH₂SCH₃,CH₂OH,CHCH₂OH,CH₂Ph,CH₂-3-indolyl,CH₂Ph-4-OH,CH₂-4-imidazolyl,CH₂CH₂CO₂Me,CH₂CH₂CONH₂,CH₂CO₂Me,CH₂CONH₂,CH₂CH₂CH₂。

4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，Et₃N、L-氨基酸甲酯、氯乙酰氯的物质的量之比为3:1:1.5～3:1:3。

5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征在于，Et₃N、L-氨基酸甲酯、氯乙酰氯的反应条件为0℃反应1～3小时，反应溶剂为二氯甲烷。