[发明专利]一类含有四氢咔啉结构的异羟肟酸类组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其制备方法与用途在审
| 申请号: | 202210262155.7 | 申请日: | 2022-03-17 |
| 公开(公告)号: | CN114591323A | 公开(公告)日: | 2022-06-07 |
| 发明(设计)人: | 杨飞飞;曲玉花;张华;仇荟然;路文霞 | 申请(专利权)人: | 济南大学 |
| 主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61P35/00 |
| 代理公司: | 济南泉城专利商标事务所 37218 | 代理人: | 李桂存 |
| 地址: | 250022 山东*** | 国省代码: | 山东;37 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一类 含有 咔啉 结构 异羟肟酸类 组蛋白 乙酰化 抑制剂 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一类含有四氢咔啉结构的异羟肟酸类化合物,其特征在于,结构为式I或式II;
式I
式II
式I中R为H或4-Br,R1为C1以上的烷基;式II中R为4-Br,R2为苯基或者甲基,n=4-7。
2.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述R1,当碳的个数大于3时,选自C3或C4的直链或支链烷基。
3.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述R1为:
。
4.一种如权利要求1-3任一所述化合物的药学上可接受的盐。
5.权利要求1-3任一所述的化合物作为制备组蛋白去乙酰化酶抑制剂药物上的应用。
6.根据权利要求5所述的应用,其特征在于,作为制备预防和治疗因组蛋白乙酰化调控失衡导致的癌症、恶性肿瘤或炎症的药物上的应用;或作为制备诱发获得性耐药导致化疗失败后的抗肿瘤药物上的应用。
7.根据权利要求6所述的应用,其特征在于,所述癌症或肿瘤为乳腺癌或非小细胞肺癌。
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