[发明专利]一种锝-99m标记含异腈的铁草胺衍生物及制备方法和应用有效
| 申请号: | 202210060385.5 | 申请日: | 2022-01-19 |
| 公开(公告)号: | CN114349801B | 公开(公告)日: | 2023-03-24 |
| 发明(设计)人: | 张俊波;江雨豪;王倩娜;王学斌;唐志刚;陆洁;张站斌 | 申请(专利权)人: | 北京师范大学 |
| 主分类号: | C07F19/00 | 分类号: | C07F19/00;C07B59/00;A61K51/04;A61K103/10 |
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| 地址: | 100875 北*** | 国省代码: | 北京;11 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一种 99 标记 含异腈 铁草胺 衍生物 制备 方法 应用 | ||
1.一种99mTc标记含异腈基的铁草胺衍生物,其特征在于,一种99mTc-CNFO配合物,结构式如下:
该结构式中:以99mTc+核为中心核,CNFO配体分子中异腈的碳原子与99mTc配位形成六配位的99mTc-CNFO配合物,其中,n表示2及2以上的整数。
2.一种权利要求1所述的99mTc-CNFO配合物的制备方法,其工艺步骤如下:
a.配体CNFO的合成:
称取适量氢氧化钠于圆底烧瓶中,加入适量甲醇溶解,然后加入适量去铁胺甲磺酸盐,滴加含有化合物1的二氯甲烷溶液,室温过夜反应,反应结束后,浓缩母液,冷却后析出沉淀,过滤,得到滤饼用适量二氯甲烷洗涤,干燥后得到化合物2;
称取适量氢氧化钠于圆底烧瓶中,加入适量甲醇溶液,然后加入适量乙酰丙酮铁,搅拌混合,溶解完全后,加入适量化合物2,室温反应1小时,反应结束后,利用TLC制备板纯化得到CNFO;
具体合成路线为:
b.99mTc-CNFO配合物的制备:
将适量的柠檬酸钠、L-半胱氨酸溶于生理盐水中,加入一定量的SnCl2·2H2O,调节溶液pH 5.6-6.0,向其中依次加入适量CNFO和新鲜淋洗的Na99mTcO4溶液,室温下反应30min即得到所述的99mTc-CNFO配合物。
3.如权利要求1所述的99mTc-CNFO配合物在制备细菌性炎症显像剂中的应用。
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