[发明专利]一种坎地沙坦酯的合成工艺方法在审

专利信息
申请号: 202111433704.4 申请日: 2021-11-29
公开(公告)号: CN113912588A 公开(公告)日: 2022-01-11
发明(设计)人: 秦华利;柳婧;范晓庆 申请(专利权)人: 绍兴市上虞区武汉理工大学高等研究院
主分类号: C07D403/10 分类号: C07D403/10
代理公司: 北京久维律师事务所 11582 代理人: 洪煜淼
地址: 312352 浙江省绍兴市*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 一种 沙坦酯 合成 工艺 方法
【权利要求书】:

1.一种坎地沙坦酯的合成工艺方法,其特征在于包括以下步骤:

(1)以化合物II为原料,在碱存在的条件下,与酯反应得到化合物III;

(2) 在催化剂的条件下,化合物III与氢气反应得到化合物IV;

(3) 在酸的作用下,化合物IV与原碳酸四乙酯反应得到坎地沙坦酯。

2.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述步骤1中,所述碱为碳酸钾或碳酸钠,优选为碳酸钾,化合物II与环己基碳酸氯乙酯的摩尔比为1:1.1~1:1.5,优选为1:1.2,化合物II与碳酸钾的摩尔比为1:0.5~1:1.2,优选为1:0.6,反应温度为50~70℃,优选为60~65℃。

3.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述步骤2中,所述催化剂为铑碳,钯碳或兰尼镍,优选为钯碳,所述有机溶剂为甲醇或乙醇,优选为甲醇,氢气压力为0.4MPa~4MPa,优选为1.0MPa,反应温度为40℃~80℃,优选为60℃。

4.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述步骤3中,所述酸为甲酸、乙酸、硫酸、硝酸、盐酸中的一种或混合,优选为盐酸,化合物与原碳酸四乙酯的摩尔比为1:1.5~1:2.5, 优选为1:1.6,化合物与乙酸的摩尔比为1:1.5~1:2.0, 优选为1:1.8,反应温度为10~30℃,优选为20~30℃。

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