[发明专利]一种高吗啉类化合物、制备方法、药物组合物及用途在审
| 申请号: | 202111347158.2 | 申请日: | 2021-11-15 |
| 公开(公告)号: | CN114149418A | 公开(公告)日: | 2022-03-08 |
| 发明(设计)人: | 孔德新;贾闻青;张少璐;程先超;王营营 | 申请(专利权)人: | 天津医科大学 |
| 主分类号: | C07D413/14 | 分类号: | C07D413/14;A61P35/00;A61K31/553 |
| 代理公司: | 天津心知意达知识产权代理事务所(普通合伙) 12260 | 代理人: | 赵佳 |
| 地址: | 300070 *** | 国省代码: | 天津;12 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一种 高吗啉类 化合物 制备 方法 药物 组合 用途 | ||
1.一种如通式(I)所示的高吗啉类化合物或其药学上可接受的盐:
其中,X和Y独立地选自CH或N;
R1为氢、C1-6烷基、C1-6烷氧基或CHnZ3-n,其中Z为卤素,n为0、1或2;
R2和R3独立地选自氢、卤素、硝基、氨基、C1-6的烷基、-OR1a、-OC(O)R1a、-OC(O)OR1a、-OC(O)NR1bR1c、-NR1bR1c、-NR1aC(O)R1d、-NR1aC(O)OR1d、-NR1aC(O)NR1bR1c、-NR1aS(O)R1d、-NR1aS(O)2R1d、-NR1aS(O)NR1bR1c或-NR1aS(O)2NR1bR1c;
其中,每个R1a、R1b、R1c和R1d独立地选自氢、C1-6的烷基、C3-7环烷基、C6-14芳基、C7-15芳烷基、杂芳基或杂环基;或R1b和R1c与它们连接的氮原子一起形成杂环基;
R4为卤素、高吗啉基、吗啉基、哌嗪基、恶唑烷基、哌啶基、吡咯烷基、C1-6的烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-7环烷基、C3-7环烷基-C1-6烷基、C6-14芳基、C7-15芳烷基、杂芳基、杂芳基-C1-6烷基、杂环基、杂环基-C1-6烷基或-NR1eR1f或-NR1g-杂环基;
其中,R1e、R1f和R1g独立地选自氢、C1-6烷基、C2-C6烯基、C2-6炔基、C3-7环烷基、C6-14芳基、C7-15芳烷基、杂芳基、C1-6烷基-芳基或C1-6烷基-杂环基。
2.根据权利要求1所述的高吗啉类化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于:其中R1为甲基、二氟甲基或三氟甲基。
3.根据权利要求2所述的高吗啉类化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于:
其中,R1为甲基,R2和R3为氢原子;
或R1为二氟甲基,R2和R3为氢原子、氨基、-OCH3或-NHC(O)OC(CH3)3;
或R1为三氟甲基,R2和R3为氢原子。
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