[发明专利]一种七叶皂苷钠脂质体及其制备方法

权利要求书

1.一种七叶皂苷钠脂质体，其特征在于，以七叶皂苷钠为活性成分，还包括卵磷脂、胆固醇和DSPE-PEG2000；其中七叶皂苷钠用量为0.1-0.5％(w/v)；卵磷脂用量为1-10％(w/v)；胆固醇用量为0.5-5％(w/v)；DSPE-PEG2000用量为0-1％(w/v)。

2.根据权利要求1所述的七叶皂苷钠脂质体，其特征在于，所述的七叶皂苷钠脂质体为冻干粉针剂。

3.根据权利要求2所述的七叶皂苷钠脂质体，其特征在于，所述的七叶皂苷钠脂质体由下列配方配制而成：

4.根据权利要求2所述的七叶皂苷钠脂质体，其特征在于，所述的七叶皂苷钠脂质体由下列配方配制而成：

5.根据权利要求1所述的七叶皂苷钠脂质体，其特征在于，所述的卵磷脂，选自蛋黄卵磷脂、高纯蛋黄卵磷脂、氢化大豆卵磷脂、二硬脂酰基磷脂酰胆碱、二硬脂酰磷脂酰甘油、二棕榈酰磷脂酰胆碱、大豆卵磷脂、磷酯酰丝氨酸、二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱、磷脂酰乙醇胺、鞘磷脂中的一种或两种以上合用。

6.根据权利要求1所述的七叶皂苷钠脂质体，其特征在于，所述的冻干保护剂选自蔗糖、海藻糖、麦芽糖、葡萄糖、乳糖、甘露醇、山梨醇、木糖醇、赤藓糖醇、苏氨酸中的一种或两种以上；所述的pH调节剂选自枸橼酸、盐酸、氢氧化钠、磷酸、磷酸氢二钠、磷酸二钠、磷酸氢二钾、枸橼酸二钠、枸橼酸三钠中的一种或两种以上合用。

7.一种如权利要求1-6任一所述的七叶皂苷钠脂质体的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

称取处方量的卵磷脂，胆固醇，DSPE-PEG2000，置于有机溶媒中，在50-65℃下加热溶解，得有机相；称取处方量七叶皂苷钠于适量注射用水中溶解，在50-65℃下保温，用pH调节剂调节pH，得水相；在搅拌条件下将有机相注入水相中，混匀，用注射用水定容至处方量，即得脂质体粗品；将脂质体粗品乳化，可采用探头超声进行乳化，或将其置于挤出器中，通过挤出膜挤出数次，或将其置于高压均质机中进行均质乳化，得脂质体溶液；加入等量注射用水或等量调节pH后的注射用水超滤数次去除有机溶剂；称取处方量冻干保护剂，置于上述脂质体溶液中，搅拌使溶解，过0.22μm滤膜除菌、分装、冻干、压盖，得七叶皂苷钠脂质体冻干粉针。

8.根据权利要求7所述的七叶皂苷钠脂质体的制备方法，其特征在于，所述的有机溶媒，选自无水乙醇、丙二醇、叔丁醇中的一种或两种以上，用量为7-15％克/毫升。

9.根据权利要求7所述的七叶皂苷钠脂质体的制备方法，其特征在于，所述的将脂质体粗品乳化，挤出膜孔径选自0.8μm、0.6μm、0.4μm、0.2μm、0.1μm、0.08μm、0.05μm，选用一种或两种以上依次通过大孔径到小孔径多次挤出。

10.一种如权利要求1-6任一所述的七叶皂苷钠脂质体在制备抗炎药物中的应用。