[发明专利]一类吲哚生物碱及其药物组合物与其制备方法和应用有效
| 申请号: | 202111173435.2 | 申请日: | 2021-10-08 |
| 公开(公告)号: | CN113717190B | 公开(公告)日: | 2023-06-13 |
| 发明(设计)人: | 赵勤实;周浩锋;李文艳;彭丽艳 | 申请(专利权)人: | 中国科学院昆明植物研究所 |
| 主分类号: | C07D491/22 | 分类号: | C07D491/22;A61K31/55;A61P25/16;A61P25/08;A61P9/12;A61P25/28;A61P29/00;A61P35/00;A61P25/20;A61P25/02;A61P25/00;A61P9/06 |
| 代理公司: | 昆明祥和知识产权代理有限公司 53114 | 代理人: | 马晓青 |
| 地址: | 650201 云*** | 国省代码: | 云南;53 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一类 吲哚 生物碱 及其 药物 组合 与其 制备 方法 应用 | ||
1.如下结构式所示的6/5/7/5/5骨架的吲哚生物碱1-2或其药用盐,
2.根据权利要求1所述的6/5/7/5/5骨架的吲哚生物碱1-2或其药用盐,其特征在于所述的药用盐是指药学上可接受的盐,包括与有机酸或无机酸形成的盐,所述的有机酸为柠檬酸、马来酸、富马酸,所述的无机酸为盐酸、硫酸、磷酸。
3.权利要求1所述的6/5/7/5/5骨架的吲哚生物碱1-2任其一或其组合或其药用盐在制备治疗或预防癫痫的药物中的应用。
4.权利要求1所述的6/5/7/5/5骨架的吲哚生物碱1-2任其一或其组合或其药用盐在制备治疗或预防高血压的药物中的应用。
5.权利要求1所述的6/5/7/5/5骨架的吲哚生物碱1-2的制备方法,取干燥钩藤带钩部位,粉碎后用50%工业乙醇/水回流提取三次,合并提取液,减压浓缩得到总提取物,将总提取物用pH=1的硫酸溶液混悬,再用乙酸乙酯萃取三次,除掉大部分非碱成分,萃取后剩下的酸水溶液用10%NaOH溶液调节pH为9-10,然后用氯仿充分萃取三次,得到总生物碱浸膏;将总生物碱浸膏用碱性氧化铝拌样,挥发干燥之后用碱性氧化铝柱层析,以梯度CHCl3-MeOH洗脱,得到三个组分Fr.1-Fr.3,组分Fr.2用中压反相色谱柱,选用甲醇/水梯度洗脱,得到8个组分Fr.2.1-Fr.2.8,其中使用80%-90%甲醇水洗脱的组分为Fr.2.7,Fr.2.7使用硅胶柱层析,以石油醚︰乙酸乙酯体系纯化,10︰1洗脱组分为Fr.2.7.1,Fr.2.7.1使用高压液相制备,66%甲醇-水分离得到化合物1-2。
6.包含治疗有效量的权利要求1所述的6/5/7/5/5骨架的吲哚生物碱1-2任其一或其组合或其药用盐和至少一种药学上可接受的载体的药物组合物。
7.根据权利要求6所述的药物组合物,其特征在于,所述的药物组合物为微粒给药系统,剂型为片剂、胶囊、丸剂、注射剂、缓释制剂、控释制剂。
8.权利要求6所述的药物组合物在制备治疗或预防癫痫、高血压的药物中的应用。
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