[发明专利]一种芳基环丁烷化合物的合成方法

说明书

本发明公开了一种芳基环丁烷化合物的合成方法以1eq苯乙腈类和1.1eq的1‑溴‑3‑氯丙烷为原料，以N，N‑二甲基乙酰胺为溶剂，加2.5eq氢化钠，在惰性气体保护下，加料时温度在‑15±5℃，室温下反应5到16小时，即可。本发明可以方便地得到目标化合物，且该反应的投料操作简便，适用范围较传统的合成方法更广，反应条件温和，为后续衍生物的合成也提供了比较方便的路线。

技术领域

本发明属于有机合成中间体领域，具体涉及一种芳基环丁烷化合物的合成方法。

背景技术

芳基环丁烷及其衍生物不仅是一些天然产物的基本结构,而且还是一类重要的有机合成中间体。作为活性小分子化合物(砌片化合物)，广泛地应用于医药，农药，材料等领域。芳基环丁烷衍生物在生物活性化合物、气体吸附化合物以及电化学等领域都有着非常广泛的应用。近年来，文献中报道如下的合成方法：

此外，还有不少关于芳基环丁烷化合物的合成事例，如[2+2]热环化反应、[2+2]光环化反应，此类反应具有以下特点：第一，能够高选择性地一步构建环丁烷碳骨架体系；第二，反应条件基本在室温下即可进行；第三，对于结构较复杂的有机化合物不需要进行基团保护。

但是，取代基较多的烯烃由于位阻较大也会减慢反应速度，并且也存在某些分子合成时底物反应不完的情况。因此，开发一个操作性简单，适用性更广的合成方法十分必要。

发明内容

本发明的目的，就是为了解决上述问题而提供了一种芳基环丁烷化合物的合成方法，可以方便地得到目标化合物，且该反应的投料操作简便，适用范围较传统的合成方法更广，反应条件温和，为后续衍生物的合成也提供了比较方便的路线。

本发明的目的是这样实现的：

本发明的一种芳基环丁烷化合物的合成方法，以1eq的苯乙腈类和1.1eq的1-溴-3-氯丙烷为原料，以N，N-二甲基乙酰胺为溶剂，加2.5eq氢化钠，在惰性气体保护下，加料时温度在-15±5℃，室温下反应5到16小时，即可。

上述的芳基环丁烷化合物的合成方法中所得产品经过柱分离纯化。

上述的芳基环丁烷化合物的合成方法中N，N-二甲基乙酰胺的用量为15V。

上述的芳基环丁烷化合物的合成方法中惰性气体为氮气。

上述的芳基环丁烷化合物的合成方法中加料时温度为-15℃。

上述的芳基环丁烷化合物的合成方法中氢化钠浓度为60％。

上述的芳基环丁烷化合物的合成方法中芳基环丁烷化合物包括：

本发明可以方便地得到目标化合物，且该反应的投料操作简便，适用范围较传统的合成方法更广，反应条件温和，为后续衍生物的合成也提供了比较方便的路线。

具体实施方式

下面将结合实施例，对本发明作进一步说明。

本发明公开了一种芳基环丁烷化合物的合成方法，以1eq苯乙腈类和1.1eq的1-溴-3-氯丙烷为原料，以15V的N，N-二甲基乙酰胺为溶剂，加2.5eq氢化钠(浓度为60％)，在惰性气体保护下，加料时温度在-15±5℃，室温下反应5到16小时，即可。

所得粗产品过柱分离纯化得到纯净的产物。

使用本发明的工艺方法，可以制得以下芳基环丁烷化合物：

实施例1-1至1-24

实施例2-1至2-20