[发明专利]DII-bb-DTT及其在制备抗结直肠癌药物中的应用

说明书

本发明属于化工医药技术领域，具体涉及DII‑bb‑DTT及其在制备抗癌药物中的应用，所述DII‑bb‑DTT的化学结构如下所示：MTT结果显示：DII‑bb‑DTT能显著抑制结直肠肿瘤细胞HCT116、SW480的增殖，同时DII‑bb‑DTT可定位到线粒体并诱导结直肠癌细胞坏死。本发明的小分子化合物DII‑bb‑DTT作为新的抗结直肠肿瘤药物或者其辅助成分进行开发，抑制肿瘤效果显著，将为治疗和治愈结直肠肿瘤提供新的途径和手段。

技术领域

本发明属于化工医药技术领域，具体涉及一种新结构类化合物DII-bb-DTT及其在制备抗结直肠癌药物中的应用。

背景技术

癌症在全球范围内发病率一直居高不下，结直肠癌是临床上最常见的恶性肿瘤之一。结直肠癌是全球第3大常见癌症。在中国，结直肠癌被估计为第三位最常见的癌症和第五位的癌症致死原因。最新数据显示，2020年新发结直肠癌数目占总体癌症发病的10.0％。随着结直肠癌发生率的逐年攀升，其治疗、预防等成为国内外医学研究人员的重点研究方向。目前，对于结直肠癌的治疗原则主要是以外科手术切除为主，放射治疗、化学药物治疗为辅的多学科综合治疗方式。然而，近年来尽管治疗方案不断优化，但结直肠癌的死亡率并没有得到有效缓解。手术治疗对病人身体有较大程度的损伤，而且肿瘤的进展分期、部位等也决定着手术的可行性。目前临床上常见奥沙利铂、伊立替康、氟尿嘧啶类药物等普遍用于对患者进行治疗。但奥沙利铂、伊立替康等药物均有可预测的肝脏毒性，同时研究表明，奥沙利铂引起的神经毒性副作用有着较高发生率，伊立替康的治疗通常也伴有严重的毒性反应，例如中性粒细胞减少和腹泻，可能会导致治疗中断或停止，从而危及患者的预后和生活质量，限制了其在临床上的使用。因此，开发新的结直肠癌的治疗药物仍然是众多科研工作者的首要任务。

噻吩是一种含硫的五元杂环支架具有广泛的生物活性，如抗癌、抗菌、抗炎、抗抑郁、镇痛、抗惊厥、利尿剂、抗哮喘等，已成为开发潜在抗癌分子药物的较好支架之一。噻吩类分子的抗癌特性已被广泛研究大量研究表明，已合成一系列噻吩衍生物(TPS)被证明具有显著的抗肿瘤活性。噻吩衍生物广泛应用于多种驱虫药、抗艾滋病毒药、抗乙肝病毒药及抗感冒药、抗风湿药、抗糖尿病药及抗癌症药等数万种药物合成中。本发明合成的DII-bb-DTT是一种并三噻吩衍生物，自身发出红色荧光，有望应用于肿瘤的治疗，目前并无关于该化合物相关活性的研究。

发明内容

针对现有技术存在的问题，本发明提供一种新结构DII-bb-DTT及其作为药物的新用途，即DII-bb-DTT在制备抗结直肠癌药物中的应用。

为实现上述目的，本发明采用如下技术方案：

DII-bb-DTT在制备抗结直肠癌药物中的应用，所述DII-bb-DTT的化学结构如下所示：

其相关性质如下：

化学名称：4,7-二(2-(N-甲基-3,3-二甲基-3H-吲哚碘化盐)-1-乙烯基)二噻吩并[2,3-b:3',2'-d]噻吩(DII-bb-DTT)。

分子式：C₃₄H₃₂I₂N₂S₃；分子量：818.63；性状：本品为白色粉末；来源：本课题组合成。药理性质：不溶于水，溶于DMSO。

该化合物是并三噻吩的衍生物，由本课题组合成；具体的，本发明提供DII-bb-DTT在制备抗结直肠癌药物中的应用；该化合物主要用以抗结直肠癌HCT116细胞、结直肠癌SW480细胞等。

进一步的，所述DII-bb-DTT的抗结直肠癌作用浓度为0.78－25μM。

本发明提供了一种抑制体外结直肠癌细胞增殖的方法，其将DII-BB-DTT加入肿瘤细胞的培养液中，加入DII-bb-DTT的终浓度为0.78－25μM。