[发明专利]一种使用手性辅基制备左旋特布他林的方法有效
| 申请号： | 202110461049.7 | 申请日： | 2021-04-27 |
| 公开（公告）号： | CN113264839B | 公开（公告）日： | 2022-08-30 |
| 发明（设计）人： | 陆红彬;樊超;杨颖栋 | 申请（专利权）人： | 苏州弘森药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C213/00 | 分类号： | C07C213/00;C07C215/30 |
| 代理公司： | 苏州创元专利商标事务所有限公司 32103 | 代理人： | 孙周强 |
| 地址： | 215433 江苏省苏州*** | 国省代码： | 江苏;32 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 使用 手性 制备 左旋特布 方法 | ||
1.一种使用手性辅基制备左旋特布他林的方法，其特征在于，以S-(-)-叔丁基亚磺酰胺为原料，依次与叔丁基溴、3,5-二苄氧基溴代苯乙酮反应，得到化合物5；化合物5在季铵盐催化下，还原反应得到化合物6；化合物6脱除叔丁基亚磺酰基保护得到化合物7；在钯催化剂与盐酸存在下，将化合物7在醇溶剂中氢解，得到左旋特布他林；其中，化合物7的化学结构式如下：
左旋特布他林的化学结构式如下：
化合物5的化学结构式如下：
化合物6的化学结构式如下：
。
2.根据权利要求1所述使用手性辅基制备左旋特布他林的方法，其特征在于，把S-(-)-叔丁基亚磺酰胺溶于有机溶剂中，加入碱，然后滴入叔丁基溴，0~60℃反应2~5小时，然后加入3,5-二苄氧基溴代苯乙酮，继续在30~80℃反应2~8小时，得到化合物5。
3.根据权利要求1所述使用手性辅基制备左旋特布他林的方法，其特征在于，把化合物5溶于溶剂，加入季铵盐，然后在0~10℃下加入硼氢化钠，还原反应得到化合物6。
4.根据权利要求1所述使用手性辅基制备左旋特布他林的方法，其特征在于，把化合物6溶于醇溶剂中，加入浓盐酸，0~60℃反应2~5小时，得到化合物7。
5.根据权利要求1所述使用手性辅基制备左旋特布他林的方法，其特征在于，钯催化剂为无机钯催化剂；醇溶剂为小分子醇。
6.根据权利要求5所述使用手性辅基制备左旋特布他林的方法，其特征在于，钯催化剂为钯碳催化剂；醇溶剂为甲醇。
7.根据权利要求1所述使用手性辅基制备左旋特布他林的方法，其特征在于，把化合物7溶于醇溶剂中，加入钯催化剂，滴入盐酸，在常压氢气中氢解1~3小时，得到产物左旋特布他林。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于苏州弘森药业股份有限公司，未经苏州弘森药业股份有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/202110461049.7/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
