[发明专利]一种阿卡波糖口崩片及其制备方法

说明书

本发明公开了一种阿卡波糖口崩片及其制备方法。该片剂包括下述质量份的原料：阿卡波糖50份、甘露醇90‑110份、微晶纤维素35‑40份、交联聚维酮8‑10份、黄氧化铁0.15‑0.25、硬脂酸镁0.8‑1.2份。制备方法如下：1)将阿卡波糖、硬脂酸镁过80目筛，黄氧化铁过100目筛，将甘露醇、微晶纤维素、交联聚维酮分别过32目筛，备用；2)称取过筛后的处方量的阿卡波糖、甘露醇、微晶纤维素、交联聚维酮、黄氧化铁，并转移至V型混合机中，混合后，再加入硬脂酸镁总混；3)混合后的原料进行压片，即得。本发明片剂采用粉末直接压片制备，通过对处方筛选、优化以及工艺参数的优化，获得了质量优异的阿卡波糖口崩片。

技术领域

本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种阿卡波糖口崩片及其制备方法。

背景技术

阿卡波糖(Acarbose)，其化学名为：O-4,6-双去氧-4-[[(1S,4R,5S,6S)-4,5,6-三羟基-3-(羟基甲基)-2-环己烯基-1-基]氨基]-α-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-O-α-D-吡喃葡萄糖-(1→4)-D-吡喃葡萄糖。阿卡波糖由德国拜耳公司开发成功并于1990年在德国上市。

阿卡波糖主要用于Ⅱ型糖尿病的治疗。在肠道内竞争性抑制葡萄糖甙水解酶。抑制小肠的α葡萄糖苷酶，抑制食物的多糖分解，使糖的吸收相应减缓，从而减少餐后高血糖，配合饮食治疗糖尿病。在NIDDM(非胰岛素依赖型糖尿病)中可与其他口服药合用，对IDDM(胰岛素依赖型糖尿病)病人也可与胰岛素联合应用，以有效控制糖尿病。

由于其特殊的物理性质，阿卡波糖极易吸湿并潮解，吸潮后变硬，严重影响口感和药效.有数据显示，阿卡波糖制剂的稳定性和其水分密切相关，日本专利文献(公开号NO.39340/1995)曾指出：阿卡波糖的含水量超过6％时，其在60℃下储存6个星期就会出现主成分降解并伴随变色现象，且吸湿降解后除有关物质增加明显，其外观变色还易出现花斑片，导致患者的顺应性下降。阿卡波糖片由于主成分易吸湿的特性，在储存过程中还会出现片剂硬度增加，崩解迟缓的现象。

目前片剂的常用制备方法：

湿法制粒：用传统的湿法制粒工艺会导致片剂崩解延缓，溶出变慢。湿法制粒中加入崩解剂后很容易导致片剂吸潮增加，样品长期存放后，崩解延迟。

干法制粒：因干法制粒压成片饼本身就需要很大的挤压压力，在片剂不加入崩解剂的情况下，干法制粒后再压片易导致片剂崩解性能降低，难以崩解。干法制粒本身一次成品率较低，细粉还需要再次进干法制粒机进行压制，导致生产时间长，工序繁琐，不适合大生产进行。

粉末直压：如采用粉末直压工艺，又需要辅料有良好的流动性和成型性，其辅料的选择、配比及工艺的制备工序需要摸索和优化。

发明内容

本发明的目的是提供一种阿卡波糖口崩片及其制备方法。

本发明所提供的阿卡波糖口崩片，包括下述质量份的原料：阿卡波糖50份、甘露醇90-110份、微晶纤维素35-40份、交联聚维酮8-10份、黄氧化铁0.15-0.25份、硬脂酸镁0.8-1.2份。

进一步的，所述甘露醇为甘露醇200SD；所述微晶纤维素为微晶纤维素102；

所述阿卡波糖的粒径80目通过率100％。所述黄氧化铁的粒径100目筛通过率100％。所述硬脂酸镁的粒径80目通过率100％。

具体的，所述阿卡波糖口崩片由下述质量份的原料组成：阿卡波糖50份、甘露醇200SD 100份、微晶纤维素102 38.8份、交联聚维酮10份、黄氧化铁0.2份、硬脂酸镁1.0份。

具体的，所述阿卡波糖口崩片由下述质量份的原料组成：阿卡波糖100份、甘露醇200SD 160份甘露醇100SD 40份、微晶纤维素102 77.6份、交联聚维酮20份、黄氧化铁0.4份、硬脂酸镁2.0份。