[发明专利]一种微针透皮给药系统

说明书

本发明公开了一种微针透皮给药系统，包含药物输送组件和配置成与药物输送组件流体连通的微针组件；药物输送组件包含在背衬层的一面形成的包含有以无定形形式存在的药物的第一粘胶层，于第一粘胶层之下以与第一粘胶层接触并包含药物晶体的第二粘胶层，及提供于第一粘胶层和第二粘胶层之间并控制药物的递送速率的不含药物的速率控制层；微针组件包括支撑件和从支撑件向外延伸的多个微针，每个微针具有与药物输送组件连通的通道。本发明的微针透皮给药系统，通过药物输送组件显著提高初始透皮速率、维持较长时间（48~72h）的持续近似恒速经皮给药，以及微针组件大大提高大分子药物的渗透效率和吸收，使得微针透皮给药系统能够长时间持续恒速地递送药物。

技术领域

本发明涉及透皮给药领域，特别是一种微针透皮给药系统。

背景技术

将药物递送至患者通常以多种不同的方式进行。例如，静脉内递送是通过直接地注射到血管中；腹膜内递送是通过注射到腹膜中；皮下递送是在皮肤下；肌内递送是到肌肉中；口服递送是通过口腔。用于药物递送以及体液收集的最简单的方法之一是通过皮肤。皮肤由以下结构构成：表皮，所述表皮包括角质层、颗粒层、棘层和基底层，和真皮，所述真皮除其它以外还含有毛细血管层。角质层是粗糙的鳞状层，由从皮肤表面延伸出约10-20微米的死细胞组织构成，并且没有血液供应。由于该层细胞的密集性，使化合物穿透皮肤进入或离开身体可能是非常困难的。

将药物给药于患者的途径可随特定的疾病或药物的性质而不同。透皮给药是所述给药途径中的一种。当其他给药方法例如口服给药不适用时可应用透皮给药以容易地递送药物。然而，药物的透皮递送可能在药物释放速率的控制、药物释放时间等方面存在缺陷。已知的药物贴剂技术采用合成橡胶类粘合剂或丙烯酸酯粘合剂，药物在合成橡胶类粘合剂和丙烯酸酯粘合剂中有低的药物装载量，具有药物皮肤渗透性差，无法维持24小时的透皮给药等问题。

本发明开发了一种微针透皮透皮递送系统来解决这一问题。采用药物输送组件和配置成与药物输送组件流体连通的微针组件的结构；药物输送组件采用聚丙烯酸酯压敏胶和丙烯酸酯-橡胶共聚物粘胶以特定含量组成的混合基质可增强妥洛特罗药物在基质中的溶解性，同时采用将妥洛特罗以不同形态存在于不同的粘胶层，在显著增强妥洛特罗药物初始透皮速率，并且可维持48小时以上的持续近似恒速经皮给药；微针组件能穿过皮肤角质层而又不触及痛觉神经，形成大量高效的渗透通道，大大提高大分子药物的渗透效率和吸收，微在完全不伤及真皮的前提下，多触点刺入皮肤角质层，从而打开了一条由角质层到表皮层下部的通道，使大分子药物最终被皮下毛细血管吸收进入体循环。

发明内容

本发明的目的在于克服现有技术的不足，提供一种微针透皮给药系统，以解决上述技术背景中提出的问题。

为实现上述目的，本发明通过以下技术方案来实现：

一种微针透皮给药系统，包含药物输送组件和配置成与药物输送组件流体连通的微针组件；

所述药物输送组件包含在背衬层的一面形成的包含有以无定形形式存在的药物的第一粘胶层，提供于所述第一粘胶层之下以与所述第一粘胶层接触并包含药物晶体的第二粘胶层，以及提供于所述第一粘胶层和所述第二粘胶层之间并控制所述药物的递送速率的不含药物的速率控制层；

所述微针组件包括支撑件和从支撑件向外延伸的多个微针，每个所述微针具有与药物输送组件连通的通道。

上述技术方案中，所述微针组件的支撑件与药物输送组件的第二粘胶层的接触面积为第二粘胶层的20～45％。

上述技术方案中，还包含防粘层，所述防粘层覆盖在固定有微针组件的第二粘胶层上。

上述技术方案中，所述第一粘胶层和第二粘胶层的粘胶均是由聚丙烯酸酯压敏胶、丙烯酸酯-橡胶共聚物粘胶组成的混合基质，所述速率控制层是丙烯酸酯-橡胶共聚物粘胶。