[发明专利]一种(2S)-2-N-芴甲氧羰基氨基-4-（3-氯苯基）丁酸的合成方法在审
| 申请号： | 202110259111.4 | 申请日： | 2021-03-10 |
| 公开（公告）号： | CN112939841A | 公开（公告）日： | 2021-06-11 |
| 发明（设计）人： | 徐红岩;陆广 | 申请（专利权）人： | 康化（上海）新药研发有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/46 | 分类号： | C07D207/46 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 200231 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 芴甲氧 羰基 氨基 氯苯 丁酸 合成 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种(2S)-2-N-芴甲氧羰基氨基-4-（3-氯苯基）丁酸的合成方法，其特征是，包括下步骤：第一步，室温下，3-氯苯乙基碘和二苯亚甲基甘氨酸甲酯缩合反应，得到化合物1；第二步，化合物1和二氯甲烷中加入盐酸水解得到化合物2；第三步，化合物2和(+)-二乙酰基-D-酒石酸拆分得到化合物3；第四步，化合物3和甲醇中加入氢氧化锂水解得到化合物4；第五步，化合物4和在丙酮和氢氧化钠中，加入Fmoc-OSu反应，经盐酸酸化，得到目标化合物5；合成线路如下：
。
2.根据权利要求1所述的一种(2S)-2-N-芴甲氧羰基氨基-4-（3-氯苯基）丁酸的合成方法，其特征是，所述第一步，10-30℃搅拌反应12-24小时。
3.根据权利要求1所述的一种(2S)-2-N-芴甲氧羰基氨基-4-（3-氯苯基）丁酸的合成方法，其特征是，所述第五步，反应液用4N氢氧化钠控制pH值为9.0-10.0。
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