[发明专利]以吲哚氰绿衍生物为载体的配体及其制备方法与应用有效

专利信息
申请号: 202110254041.3 申请日: 2021-03-09
公开(公告)号: CN113004254B 公开(公告)日: 2022-08-05
发明(设计)人: 李玉艳;王锦涛;李小芳;李玉鹏 申请(专利权)人: 中国药科大学;宜昌市第一人民医院(三峡大学人民医院)
主分类号: C07D403/14 分类号: C07D403/14;C07F5/00;A61K49/00;A61K49/10
代理公司: 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 32204 代理人: 杨晓莉
地址: 211198 江苏*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 吲哚 衍生物 载体 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种如式1所示的配体:

Ligand-Linker-NIR-Linker-Ligand

(1)

其中,

为N1为-CO-或-NH-;Ra、Rb、Rc、Rd、Re、Rf和Rg相同或不同,彼此独立地为-COOH、-CH(Ra3)(Ra4)或-CONRa1Ra2;Ra1和Ra2独立地为H或C1-4烷基;Ra3和Ra4一个为-OH,另一个为C1-4烷基;

为M1和M2独立地为-CO-、-NH-或-O-;X为-O-、-CH2-或-NH-;m为0、1、2、3、4、5或6;m’为2、3、4、5或6;

为R1、R3、R4和R6相同或不同,彼此独立地选自H、-COOH、-SO3H或NH2;R2和R5为-CO-或-NH-;Y1为-COO-、-SO3-、-COOH、-SO3H或-CH3;Y2为-COOH、-SO3H或-CH3;Rx为H或卤素;Ry和Rz为H,或Ry和Rz均为烷基,与其相连的碳一起形成3-6元环;n为1、2、3或4;Halo-为F-、Cl-、Br-或I-;其中,当Y1为-COO-或-SO3-时,Halo-不存在。

2.根据权利要求1所述的配体,其特征在于:

中,N1为-CO-;

和/或,中,Ra、Rb、Rc、Rd、Re、Rf和Rg相同或不同,彼此独立地为-COOH、-CH(OH)CH3或-CONHCH3

和/或,中,M1和M2为-NH-;

和/或,中,X为-O-;

和/或,中,m为0、1、2或3;m’为2、3或4;

和/或,中,R1、R3、R4和R6为H;

和/或,中,R2和R5为-CO-;

和/或,中,Y1为SO3-或-CH3

和/或,中,Y2为SO3H或CH3

和/或,中,Halo-为Cl-

和/或,中,Rx、Ry和Rz为H;或者,Rx为F、Cl、Br或I,Ry和Rz与其相连的碳一起形成

3.根据权利要求1所述的配体,其特征在于:

所述为

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