[发明专利]以吲哚氰绿衍生物为载体的配体及其制备方法与应用有效
| 申请号: | 202110254041.3 | 申请日: | 2021-03-09 |
| 公开(公告)号: | CN113004254B | 公开(公告)日: | 2022-08-05 |
| 发明(设计)人: | 李玉艳;王锦涛;李小芳;李玉鹏 | 申请(专利权)人: | 中国药科大学;宜昌市第一人民医院(三峡大学人民医院) |
| 主分类号: | C07D403/14 | 分类号: | C07D403/14;C07F5/00;A61K49/00;A61K49/10 |
| 代理公司: | 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 32204 | 代理人: | 杨晓莉 |
| 地址: | 211198 江苏*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 吲哚 衍生物 载体 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种如式1所示的配体:
Ligand-Linker-NIR-Linker-Ligand
(1)
其中,
为N1为-CO-或-NH-;Ra、Rb、Rc、Rd、Re、Rf和Rg相同或不同,彼此独立地为-COOH、-CH(Ra3)(Ra4)或-CONRa1Ra2;Ra1和Ra2独立地为H或C1-4烷基;Ra3和Ra4一个为-OH,另一个为C1-4烷基;
为M1和M2独立地为-CO-、-NH-或-O-;X为-O-、-CH2-或-NH-;m为0、1、2、3、4、5或6;m’为2、3、4、5或6;
为R1、R3、R4和R6相同或不同,彼此独立地选自H、-COOH、-SO3H或NH2;R2和R5为-CO-或-NH-;Y1为-COO-、-SO3-、-COOH、-SO3H或-CH3;Y2为-COOH、-SO3H或-CH3;Rx为H或卤素;Ry和Rz为H,或Ry和Rz均为烷基,与其相连的碳一起形成3-6元环;n为1、2、3或4;Halo-为F-、Cl-、Br-或I-;其中,当Y1为-COO-或-SO3-时,Halo-不存在。
2.根据权利要求1所述的配体,其特征在于:
中,N1为-CO-;
和/或,中,Ra、Rb、Rc、Rd、Re、Rf和Rg相同或不同,彼此独立地为-COOH、-CH(OH)CH3或-CONHCH3。
和/或,中,M1和M2为-NH-;
和/或,中,X为-O-;
和/或,中,m为0、1、2或3;m’为2、3或4;
和/或,中,R1、R3、R4和R6为H;
和/或,中,R2和R5为-CO-;
和/或,中,Y1为SO3-或-CH3;
和/或,中,Y2为SO3H或CH3;
和/或,中,Halo-为Cl-;
和/或,中,Rx、Ry和Rz为H;或者,Rx为F、Cl、Br或I,Ry和Rz与其相连的碳一起形成
3.根据权利要求1所述的配体,其特征在于:
所述为
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