[发明专利]黄根单体在保肝护肝方面的应用在审
| 申请号: | 202110241848.3 | 申请日: | 2021-03-04 |
| 公开(公告)号: | CN112972459A | 公开(公告)日: | 2021-06-18 |
| 发明(设计)人: | 杨增艳 | 申请(专利权)人: | 广西国际壮医医院 |
| 主分类号: | A61K31/37 | 分类号: | A61K31/37;A61K31/122;A61K36/74;A61P1/16;A61K125/00 |
| 代理公司: | 广西南宁公平知识产权代理有限公司 45104 | 代理人: | 杨立华 |
| 地址: | 530001 广西壮*** | 国省代码: | 广西;45 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 单体 保肝护肝 方面 应用 | ||
本发明公开了黄根单体在保肝护肝方面的应用。发明人对从黄根乙酸乙酯部位中提取分离的黄根单体化合物(HG2、HG3、HG4)进行了高通量筛选,结果显示差异上调基因有21个,其中实验组与对照组比较,对Klf15表达差异存在非常显著性差异。由于Klf15能调节肝脏内源性和外源性代谢,调控MMp3的表达,减少肝脏细胞凋亡水平,因此可以预计黄根单体可以通过上调Klf15基因的表达从而调节肝脏内源性和外源性代谢,最终发挥保肝护肝作用。综上,黄根在研制保肝护肝药物中具有极大的潜力,值得进一步研究开发。
技术领域
本发明属于肝病治疗技术领域,尤其涉及一种黄根单体在保肝护肝方面的应用。
背景技术
黄根来源于茜草科植物南山花Prismatomeris connata Y.Z.Ruan.的根,又名狗骨木、南山花、三角瓣花,是广西特色壮药材之一,具有利湿退黄,强筋壮骨,祛瘀生新,凉血止血等功效,可用于风湿骨痛,跌打损伤,白血病,矽肺,贫血、牙龈出血,尿路感染的治疗。现代文献报导,黄根的化学成分主要有1-羟基-2-甲基蒽醌、2-羟基-3-甲氧基蒽醌、1,3-二羟基-2-甲氧基蒽醌、2-甲基蒽醌(tecto-quinone)、甲基异茜草素(rubiadine)、甲基异茜草素-1-甲醚(rubiadine-1-methyl ether)、虎刺醛(damnacanthal)和B-谷甾醇(B-sitosterol),在其叶中还含有熊果酸、B-sitosteryl-3-D-B-D-glucopyranoside。
发明人前期研究发现黄根乙酸乙酯部位在体外能抑制大鼠肝星状细胞(HSC-T6)的增殖,还可降低肝纤维化大鼠的肝脏系数和AST水平。发明人对乙酸乙酯部位浸膏经反复的硅胶柱色谱及Sephadex LH-20柱色谱进行分离纯化,分离并鉴定了7个化合物,分别为东莨菪内酯(HG2),豆甾-4-烯-3-酮,去甲虎刺醛,2-羟甲基-3-羟基-9,10-蒽醌,甲基异茜草素-1-甲醚(HG3),甲基异茜草素(HG4),胡萝卜苷。经进一步研究表明,黄根的蒽醌类成份抗肝纤维化的作用机制应与其能抑制HSC细胞增殖并诱导HSC细胞发生凋亡有关。通过抑制作用和诱导其发生凋亡,进而减少细胞外基质在肝组织内沉积,发挥抗肝纤维化作用,其中HG3抗肝纤维化作用较好,而HG2和HG4作用很弱。
尽管如此,目前尚无黄根单体在保肝护肝方面的研究报道。
发明内容
本发明要解决的技术问题是提供一种黄根单体在保肝护肝方面的应用。
为解决上述技术问题,本发明采用以下技术方案:
黄根单体在制备调控Klf15基因药物中的应用。
黄根单体为HG2、HG3或HG4。
调控Klf15基因为上调Klf15基因的表达。
黄根单体在制备保肝护肝药物中的应用。
黄根单体为HG2、HG3或HG4。
保肝护肝为通过上调Klf15基因的表达从而调节肝脏内源性和外源性代谢。
为深入发掘黄根的药用价值和作用机理,发明人对从黄根乙酸乙酯部位中提取分离的黄根单体化合物(HG2、HG3、HG4)进行了高通量筛选,结果显示差异上调基因有21个,其中实验组与对照组比较,对Klf15表达差异存在非常显著性差异。由于Klf15能调节肝脏内源性和外源性代谢,调控MMp3的表达,减少肝脏细胞凋亡水平,因此可以预计黄根单体可以通过上调Klf15基因的表达从而调节肝脏内源性和外源性代谢,最终发挥保肝护肝作用。综上,黄根在研制保肝护肝药物中具有极大的潜力,值得进一步研究开发。
附图说明
图1是高通量测序的工艺流程。
图2是高通量测序的结果。
具体实施方式
一、黄根单体的制备
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