[发明专利]一种关节腔注射用塞来昔布多孔微球及其制备方法

权利要求书

1.一种塞来昔布多孔微球，其特征在于：采用以下步骤制备得到：

步骤1，将塞来昔布和PLGA溶于有机溶剂中形成有机相；

所述PLGA的特性粘度为0.15~0.4dL/g，乳酸和羟基乙酸的摩尔比为85~50:15~50；

所述有机溶剂为二氯甲烷和乙酸乙酯混合溶剂，二氯甲烷和乙酸乙酯的体积比为20:1~1:10；

步骤2，将表面活性剂溶于水中形成水相；

步骤3，将有机相滴加至水相中，在15~25℃条件下，高速分散乳化，高速分散乳化的时间为2~5 min、剪切转速为3000~12000 rpm，形成O/W型乳液；

步骤4，将O/W型乳液用水稀释，在15~25℃条件下搅拌使有机溶剂挥发，离心收集微球，用水洗涤后干燥，即可得到多孔微球；

所述多孔微球中塞来昔布的重量含量为15%~25%，微球的粒径为1~5 μm。

2.根据权利要求1所述的塞来昔布多孔微球，其特征在于：步骤1中，塞来昔布和PLGA的投料质量比为1:1~1:10，PLGA在有机溶剂中的浓度为2%~8% w/v。

3.根据权利要求1所述的塞来昔布多孔微球，其特征在于：步骤2中，表面活性剂选自聚乙烯醇、十二烷基硫酸钠、十二烷基磺酸钠、吐温80或吐温20中的一种或几种的混合物，水相中表面活性剂的浓度为0.1%~3% w/v。

4.根据权利要求1所述的塞来昔布多孔微球，其特征在于：步骤3中，有机相和水相的体积比为1:5~1:20。

5.一种关节腔注射剂，其特征在于：由权利要求1所述的塞来昔布多孔微球制成。